Metylfenidát - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Metylfenidát je účinná látka, ktorá sa používa ako psychostimulant na liečbu porúch pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) a narkolepsie (závislosť od spánku). Droga sa na trh dostala v roku 1954 pod názvom Ritalin. V Nemecku spadá metylfenidát pod zákon o omamných látkach (BtMG).

aplikácia

žiadosť

oblasti použitia

Dávkové formy

  • Metylfenidát je na nemeckom trhu dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, tvrdých kapsúl s modifikovaným uvoľňovaním a vo forme tabliet.

Obchodné názvy

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

  • Metylfenidát je psychostimulant s výraznejšími účinkami na centrálne a motorické aktivity. Účinná látka má dve centrá asymetrie, a preto sa vyskytuje v štyroch stereoizoméroch. Farmakodynamicky aktívna konfigurácia je forma treo. D-izomér je farmakologicky aktívnejší ako L-izomér.
  • Metylfenidát má nepriamy sympatomimetický účinok uvoľňovaním noradrenalínu z intraneuronálnych zásob adrenergných neurónov a inhibíciou jeho spätného vychytávania.
  • Keď sa zvýši koncentrácia v centrálnom nervovom systéme, metylfenidát tiež uvoľňuje dopamín a inhibuje jeho spätné vychytávanie.
  • Predpokladá sa, že účinok je spôsobený inhibíciou spätného vychytávania dopamínu v striate bez spustenia uvoľňovania dopamínu.
  • Mechanizmus, na ktorom sú založené kognitívne a behaviorálne účinky, nebol jasne stanovený.
  • Centrálny stimulačný účinok sa okrem iného prejavuje zvýšením schopnosti sústrediť sa, ochotou vykonávať rozhodnutia a potlačením únavy a fyzického vyčerpania.

Farmakokinetika

  • Metylfenidát sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Vďaka výraznému metabolizmu „prvého prechodu“ je absolútna biologická dostupnosť 22 ± 8% pre D-enantiomér a 5 ± 3% pre L-enantiomér.
  • Požitie s jedlom nemá žiadny významný vplyv na absorpciu.
  • Existujú značné inter- a intraindividuálne rozdiely v plazmatickej koncentrácii, ktoré však nemajú prediktívnu hodnotu pre terapeutickú účinnosť.
  • Relatívne krátky polčas dobre koreluje s dobou pôsobenia 1 až 4 hodiny.
  • V krvi je metylfenidát a jeho metabolity distribuovaný medzi plazmou (57 percent) a erytrocytmi (43 percent). Väzba metylfenidátu a jeho metabolitov na plazmatické bielkoviny je nízka, 10 až 33 percent.
  • Metylfenidát je rýchlo a takmer úplne metabolizovaný karboxylesterázou CES1A1. Primárne sa rozkladá na kyselinu ritalovú, ktorá má malú alebo žiadnu farmakodynamickú aktivitu.
  • Maximálne plazmatické hladiny kyseliny ritalovej sa dosiahnu asi 2 hodiny po požití a sú 30 až 50-krát vyššie ako hladiny metylfenidátu.
  • Polčas rozpadu kyseliny ritalovej je približne dvakrát dlhší ako polčas metylfenidátu, čo umožňuje jeho akumuláciu u pacientov s renálnou insuficienciou.
  • Pretože kyselina ritalová má malú alebo žiadnu farmakodynamickú aktivitu, zohráva to terapeuticky vedľajšiu úlohu.
  • Detegovať možno iba malé množstvo hydroxylovaných metabolitov (napr. Hydroxymetylfenidát a kyselina hydroxyritalová). Zdá sa, že terapeutická aktivita je obmedzená hlavne na metylfenidát.
  • Metylfenidát sa vylučuje z plazmy s priemerným polčasom 2 hodiny
  • Po perorálnom podaní sa 78-97% dávky vylúči močom a 1 až 3 percentá stolicou ako metabolity do 48 až 96 hodín.
  • Nezdá sa, že by existovali nejaké rozdiely vo farmakokinetike medzi deťmi a zdravými dospelými jedincami.

dávkovanie

Vždy je potrebné dodržiavať rôzne oblasti použitia a dávkové formy rôznych hotových liekov obsahujúcich metylfenidát.
Terapia sa musí robiť pod dohľadom špecialistu na správanie. Na začiatku liečby je potrebná opatrná individuálna titrácia dávky, počnúc najnižšou možnou dávkou, aby sa dosiahla uspokojivá kontrola príznakov.

Liečba ADHD u detí a dospievajúcich (vo veku 6 rokov a starších)

Liečba ADHD u dospelých

Pokračovanie v liečbe

Liečba môže spočiatku pokračovať v rovnakej dennej dávke (mg/deň), ak dospelí mali z liečby v detstve alebo dospievaní zjavný prospech. Pravidelne by sa malo kontrolovať, či je potrebná úprava dávky v závislosti od účinnosti a znášanlivosti.

Nové prijímanie dospelých

Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg denne. Ak je to potrebné, v závislosti od účinnosti a znášanlivosti sa denná dávka môže zvyšovať týždenne v krokoch po 10 mg denne. Celková denná dávka sa má rozdeliť na dve dávky, ráno a na poludnie. Denná dávka je založená na telesnej hmotnosti pacienta, pričom maximálna denná dávka nesmie prekročiť 1 mg/kg telesnej hmotnosti. Bez ohľadu na to by sa u dospelých nemala prekročiť maximálna denná dávka 80 mg metylfenidát hydrochloridu.

Pravidelné hodnotenie liečby ADHD

Liečba sa má pravidelne vysadzovať, aby sa vyhodnotil stav pacienta, a je možné pokračovať v zlepšovaní. V liečbe sa môže pokračovať, ak sa príznaky zhoršia. Liečba liekom by mala a nemusí byť neobmedzená. Liečba sa u detí s ADHD spravidla ukončí počas puberty alebo po nej.

Zníženie dávky a prerušenie liečby

Ak sa príznaky po vhodnej úprave dávky v priebehu jedného mesiaca nezlepšia, musí sa liečba prerušiť. Ak dôjde k paradoxnému zhoršeniu symptómov alebo k iným závažným vedľajším účinkom, musí sa dávka znížiť alebo liečba sa musí prerušiť.

Deti do 6 rokov a starší pacienti

Metylfenidát sa nesmie používať u detí mladších ako 6 rokov a u starších ľudí, pretože bezpečnosť a účinnosť metylfenidátu nebola v týchto vekových skupinách stanovená.

Dysfunkcia obličiek a pečene

Metylfenidát sa neskúmal u pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo pečene, preto je u týchto pacientov nutná opatrnosť.

Narkolepsia u detí a dospievajúcich (od 6 rokov)

Liečba sa má začať dávkou 5 mg jedenkrát alebo dvakrát denne (napr. Ráno a na poludnie) krátkodobo pôsobiacim alebo rýchlo sa uvoľňujúcim metylfenidátom. Ak je to potrebné, dennú dávku je možné v týždenných intervaloch zvýšiť o 5–10 mg. Musí sa dodržať maximálna denná dávka 60 mg. Celková denná dávka sa má rozdeliť na 2 - 3 jednotlivé dávky. Je potrebné vopred skontrolovať, ktoré z dostupných hotových liekov obsahujúcich metylfenidát sú schválené na liečbu narkolepsie u detí.

Liečba dospelých s narkolepsiou

Priemerná denná dávka je 20 - 30 mg a má sa rozdeliť na 2-3 jednotlivé dávky. Niektorí pacienti potrebujú denné dávky 40 - 60 mg, zatiaľ čo iní reagujú na dávky 10 - 15 mg denne. Musí sa dodržať maximálna denná dávka 80 mg. Ak je účinnosť nedostatočná, je potrebné vysadiť metylfenidát a zvážiť prechod na iný liek. Vopred si overte, ktoré z dostupných hotových liekov obsahujúcich metylfenidát sú schválené na liečbu narkolepsie u dospelých.

Vedľajšie účinky

Veľmi časté (≥ 1/10) vedľajšie účinky zahŕňajú:

  • Strata chuti do jedla
  • Nespavosť, nervozita
  • Nedostatok koncentrácie a citlivosti na hluk (u dospelých s narkolepsiou)
  • bolesť hlavy
  • Nevoľnosť, sucho v ústach
  • potiť sa