Prospect Lipofib 160mg x 3blist
Prospect Lipofib 160mg x 3blist. x 10 cps.
1. NÁZOV LIEKU
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna kapsula obsahuje 160 mg mikronizovaného fenofibrátu.
Jedna kapsula obsahuje 200 mg mikronizovaného fenofibrátu.
Pomocné látky: cukor, metylester kyseliny p-hydroxybenzoovej a propylester kyseliny p-hydroxybenzoovej. Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Kapsuly s nepriehľadným oranžovým viečkom a priehľadným telom obsahujúce guľovité biele mikrogranule.
Kapsuly s nepriehľadným žltým viečkom a priehľadným telom obsahujúce sférické biele mikrogranule.
Liečba hypercholesterolémie (typ IIa) a izolovanej endogénnej hypertriglyceridémie (typ IV) alebo zmiešaná (typ IIb, ako aj typ III a V - hoci v klinických štúdiách bolo liečených len málo pacientov), ak sú dodržané diétne a iné neliečivé terapeutické opatrenia napr. strata hmotnosti alebo fyzická aktivita) nemali uspokojivý účinok, najmä ak sú spojené rizikové faktory.
Liečba sekundárnej hyperlipoproteinémie, keď hyperlipoproteinémia pretrváva napriek adekvátnej liečbe základného ochorenia (napr. Cukrovka, dyslipidémia).
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí: Odporúčaná dávka je 160 mg fenofibrátu (jedna 160 mg kapsula Lipofibu) jedenkrát denne alebo raz
200 mg fenofibrátu (jedna 200 mg kapsula Lipofibu) jedenkrát denne. Pacienti používajúci Lipofib 200 mg môžu pokračovať v liečbe Lipofibom 160 mg bez potreby ďalších úprav dávky.
starší ľudia: U starších pacientov sa odporúčajú obvyklé dávky pre dospelých.
Renálna insuficiencia: U pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky. deti: Lipofib sa neodporúča používať u detí.
Ochorenie pečene: Štúdie o použití fenofibrátu u pacientov s ochorením pečene nie sú k dispozícii.
Mali by sa pokračovať v dietetických opatreniach zahájených pred začiatkom liečby liekom.
Ak sa po niekoľkých mesiacoch liečby fenofibrátom (napríklad po 3 mesiacoch) nedosiahne uspokojivé zníženie plazmatických lipidov, je potrebné zvážiť ďalšie terapeutické metódy. Kapsuly sa podávajú celé počas jedla.
Precitlivenosť na fenofibrát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Zlyhanie pečene (vrátane biliárnej cirhózy).
Renálna insuficiencia. deti.
Anamnéza fotoalergických alebo fototoxických reakcií počas liečby fibrátmi alebo ketoprofénom. Poruchy žlčníka.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Tak ako u iných liekov znižujúcich lipidy, u niektorých pacientov sa pozorovalo zvýšenie pečeňových transamináz. Vo väčšine prípadov boli tieto zvýšenia mierne, prechodné a asymptomatické. Odporúča sa stanoviť plazmatické hodnoty pečeňových transamináz v 3-mesačných intervaloch počas prvých 12 mesiacov liečby.
Pacienti so zvýšením pečeňových transamináz majú byť starostlivo sledovaní a liečba má byť prerušená, ak sa plazmatické hladiny ASAT a ALAT zvýšia o viac ako trojnásobok hornej hranice normy alebo dosiahnu 100 IU.
Počas liečby fibrátmi alebo inými liekmi znižujúcimi lipidy boli hlásené prípady poškodenia pečene, vrátane veľmi zriedkavých prípadov rabdomyolýzy. Výskyt týchto stavov sa zvyšuje u pacientov s anamnézou hypoalbuminémie a zlyhaním obličiek. U pacientov s difúznou myalgiou, myozitídou, svalovými kŕčmi, svalovou slabosťou a/alebo s významným zvýšením hodnôt CPK (hodnoty, ktoré presahujú viac ako 5-násobok normálnej hodnoty) je potrebné podozrenie na poškodenie svalov. V týchto prípadoch sa má liečba fenofibrátom prerušiť.
Riziko poškodenia svalov sa zvyšuje, ak sa tento liek kombinuje s iným fibrátom alebo inhibítorom HMG-CoA reduktázy, najmä v prípade už existujúceho stavu svalov. Asociácia fenofibrátu so statínmi by preto mala byť vyhradená iba pre pacientov so závažnou zmiešanou dyslipidémiou a vysokým kardiovaskulárnym rizikom bez anamnézy svalového ochorenia. Táto kombinovaná liečba by mala byť starostlivo sledovaná a pacienti majú byť starostlivo sledovaní kvôli možnému poškodeniu svalov.
U pacientov s hyperlipidémiou, ktorým sa podáva estrogén alebo antikoncepcia obsahujúca estrogén, sa musí určiť, či je hyperlipidémia primárnej alebo sekundárnej povahy (možné zvýšenie hladín lipidov v dôsledku perorálneho podania estrogénu).
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy by kvôli vysokému obsahu cukru nemali tento liek užívať.
Metyl-p-hydroxybenzoát a propyl-p-hydroxybenzoát môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené).
4.5 Liekové a iné interakcie
Perorálne antikoagulancium: Fenofibrát môže zosilniť účinok perorálnych antikoagulancií a následne zvýšiť riziko krvácania. Na začiatku liečby sa odporúča znížiť dávku antikoagulancia približne o jednu tretinu a potom, ak je to potrebné, postupne zvyšovať, podľa monitorovania INR.
cyklosporín: Pri súbežnom podávaní fenofibrátu a cyklosporínu bolo hlásených niekoľko prípadov reverzibilného závažného poškodenia funkcie obličiek. U týchto pacientov je preto potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a v prípade závažnej zmeny laboratórnych parametrov je potrebné liečbu fenofibrátom prerušiť.
Inhibítory HMG-CoA reduktázy a iné fibráty: riziko zhoršenia poškodenia svalov (pozri časť 4.4)
Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní).
U ľudí nie sú skúsenosti s fenofibrátom počas tehotenstva. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní fenofibrátu a/alebo jeho metabolitov do materského mlieka.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Lipofib nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Gastrointestinálne: stredne závažné gastrointestinálne poruchy (bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačky a plynatosť).
koža: vyrážka, svrbenie, žihľavka alebo fotocitlivé reakcie. V jednotlivých prípadoch sa môže vyskytnúť fotocitlivosť kože s erytémom, pľuzgiermi alebo uzlinami na povrchoch pokožky vystavených slnečnému žiareniu alebo umelým ultrafialovým lúčom (aj po niekoľkých mesiacoch bez komplikácií).
pečeň: u niektorých pacientov môžu plazmatické hladiny pečeňových transamináz mierne stúpať (pozri Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní). Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli hlásené prípady hepatitídy. V prípade príznakov naznačujúcich hepatitídu (žltačka, svrbenie) je potrebné vykonať laboratórne testy a ak je to potrebné, má sa liečba fenofibrátom prerušiť (pozri časť Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní).
sval: ako u iných látok znižujúcich lipidy, boli hlásené prípady poškodenia svalov (difúzne myalgie, myozitída, svalové kŕče a svalová slabosť) a veľmi zriedkavo prípady rabdomyolýzy. Po ukončení liečby fenofibrátom sú tieto nežiaduce reakcie všeobecne reverzibilné (pozri časť 4.4).
Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní).
V ojedinelých prípadoch boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: žlčové kamene (kauzálny vzťah s liečbou nebol doteraz stanovený), znížené libido a alopécia.
Môže dôjsť k miernemu zvýšeniu kreatinínu a urémie a k miernemu zníženiu počtu hemoglobínu a leukocytov.
Doteraz neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Nie je známe žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická liečba a podpora vitálnych funkcií. Fenofibrát nie je dialyzovateľný.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lipidové koncentrátory bez kombinácií, ATC kód: C10AB05.
Fenofibrát je derivát kyseliny fibrovej. U ľudí je jeho účinok zmeny koncentrácií lipidov založený na aktivácii aktivátora proliferácie alfa peroxizómov (PPARα).
Aktiváciou PPARα fenofibrát zvyšuje lipolýzu a elimináciu častíc bohatých na aterogénne triglyceridy z plazmy aktiváciou lipoproteínovej lipázy a znížením syntézy apoproteínov CIII. Aktivácia PPARa tiež indukuje zvýšenie syntézy apoproteínov AI a AII.
Účinky fenofibrátu na lipoproteíny, uvedené vyššie, spôsobujú pokles frakcií
lipoproteíny s veľmi nízkou a nízkou hustotou (VLDL a LDL), ktoré obsahujú apoproteín B, ako aj zvýšený podiel lipoproteínov s vysokou hustotou, ktoré obsahujú apoproteín AI a apoproteín AII.
Okrem toho moduláciou syntézy a katabolizmu frakcií VLDL zvyšuje fenofibrát klírens LDL a znižuje koncentráciu LDL, ktorá sa zvyšuje v prípade lipoproteín-aterogénneho fenotypu, čo je bežný stav u pacientov s rizikom koronárnych srdcových chorôb.
V klinických štúdiách uskutočňovaných s fenofibrátom sa dosiahlo zníženie celkového cholesterolu o 20 - 25% a triglyceridov o 40 - 55% a zvýšenie HDL cholesterolu o 10 - 30%.
U pacientov s hypercholesterolémiou, u ktorých sú hladiny LDL cholesterolu znížené o 20 - 35%, je všeobecným účinkom na cholesterol zníženie pomeru celkového cholesterolu k HDL cholesterolu a pomeru LDL cholesterolu k HDL cholesterolu. pomer medzi Apo B a Apo AI, čo sú všetky markery aterogénneho rizika.
Vďaka svojmu významnému účinku na LDL cholesterol a triglyceridy je liečba fenofibrátom prospešná u pacientov s hypercholesterolémiou, tiež spojenou s hypertriglyceridémiou, vrátane sekundárnej hyperlipoproteinémie pri cukrovke 2. typu.
Výsledky dlhodobých klinických štúdií na podporu účinnosti fenofibrátu v primárnej a sekundárnej prevencii aterosklerotických komplikácií nie sú v súčasnosti k dispozícii.
Je možné, že počas liečby fenofibrátom sa môžu výrazne alebo dokonca úplne znížiť extravaskulárne usadeniny cholesterolu (šľacha a hľuzové xantómy).
U pacientov so zvýšenými plazmatickými koncentráciami fibrinogénu, ako aj s Lp (a), liečených fenofibrátom, došlo k významnému poklesu týchto hodnôt. Ostatné markery zápalu, ako napríklad C-reaktívny proteín, sa po liečbe fenofibrátom znižujú.
Urikozurický účinok fenofibrátu, ktorý spôsobuje pokles hladiny kyseliny močovej o cca
25%, predstavuje ďalší prínos pre pacientov s hyperlipoproteinémiou sprevádzanou hyperurikémiou.
Štúdia na zvieratách a klinická štúdia preukázali, že fenofibrát má protidoštičkový účinok vyvolaný ADP, kyselinou arachidónovou a adrenalínom.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Lipofib obsahuje mikronizovaný fenofibrát a má zvýšenú biologickú dostupnosť v porovnaní s inými farmaceutickými formami.
Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) dosiahne do 4 - 5 hodín. Po opakovanom podaní nevykazujú plazmatické koncentrácie intraindividuálne variácie.
Absorpcia fenofibrátu je zvýšená, ak sa podáva súbežne s jedlom. Kyselina fenofibrová sa vysoko viaže na plazmatický albumín (viac ako 99%). Plazmatický polčas kyseliny fenofibrovej je približne 20 hodín.
V plazme nie je možné zistiť nemetabolizovaný fenofibrát. V plazme možno kyselinu fenofibrovú určiť ako hlavný aktívny metabolit. Vylučuje sa hlavne močom. Je úplne vylúčený do 6 dní. Fenofibrát sa vylučuje hlavne vo forme metabolitu, kyseliny fenofibrovej a jej glukuronidového konjugátu. U starších pacientov sa celkový zjavný plazmatický klírens kyseliny fenofibrovej nemení.
Farmakokinetické štúdie vykonané po jednorazovej dávke a po opakovanom podaní preukázali, že fenofibrát sa v tele nehromadí. Kyselina fenofibrová nie je hemodialyzovateľná.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách toxicity po opakovanom podaní sa nepozorovala žiadna opakovaná toxicita pre fenofibrát.
Štúdie mutagenity neodhalili mutagénny potenciál.
U potkanov a myší sa po podaní fenofibrátu vo vysokých dávkach pozorovali nádory pečene spôsobené proliferáciou peroxizómov. Tieto zmeny sú špecifické pre malé hlodavce a neboli pozorované u iných druhov zvierat. Tieto nálezy nie sú relevantné pri terapeutickom použití fenofibrátu u ľudí.
Štúdie na myšiach, potkanoch a králikoch nepreukázali žiadny teratogénny účinok.
Pri vysokých dávkach toxických pre matku sa pozorovali embryotoxické účinky. Pri vysokých dávkach bolo pozorované predĺženie obdobia gravidity a ťažkosti pri narodení. Neboli pozorované žiadne účinky na plodnosť.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
Cukor, kukuričný škrob, hypromelóza (Pharmacoat 603), laurylsulfát sodný, dimetikónová emulzia
(obsahuje dimetikón, polyetoxyetanol, polyetylénglykol sorbitan monolaurát, polyetylénglykol, benzoan sodný, metyl p-hydroxybenzoát, kyselinu askorbovú, propyl p-hydroxybenzoát), emulzia simetikónu (obsahuje simethikon, polyetylénglykol sorbitan tristearát, polyetylénglykol sorbitan, xantán, kyselina benzoová, kyselina sorbová, kyselina sírová), mastenec, oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), želatína.
Cukor, kukuričný škrob, hypromelóza (Pharmacoat 603), laurylsulfát sodný, dimetikónová emulzia (obsahuje dimetikón, polyetoxyetanol, polyetylénglykol sorbitan monolaurát, polyetylénglykol, benzoan sodný, metyl-p-hydroxybenzoát, kyselina askorbová, p-hydroxyl) emulzia simetikónu (obsahuje simetikón, polyetylénglykol sorbitan tristearát, metylcelulózu, polyetylénglykol stearát, glyceridy, xantánovú gumu, kyselinu benzoovú, kyselinu sorbovú, kyselinu sírovú), mastenec, oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172), želatínu.
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Vložte do pôvodného obalu.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s PVC/Al blistrom s 10 kapsulami. Škatuľka s 3 PVC/Al blistrami s 10 kapsulami.
Škatuľka s 3 PVC/Al blistrami s 10 kapsulami.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE A PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE