Prospect Simgal (R) 10mg x 2blist
Prospect Simgal (R) 10mg x 2blist. x 14cpr. film.
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg simvastatínu a pomocné látky: film - kyselina askorbová, butylhydroxyanizol, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, Opadry OY-B-34915 ružová
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 20 mg simvastatínu a pomocné látky: film - kyselina askorbová, butylhydroxyanizol, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, Opadry OY-B-34917 ružová.
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 40 mg simvastatínu a pomocné látky: film - kyselina askorbová, butylhydroxyanizol, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, Opadry AMB 80W36564 hnedá.
Farmakoterapeutická skupina: Lieky znižujúce hladinu lipidov; hypocholesterolemické a hypotriglyceridemické;
Inhibítory HMG CoA reduktázy.
Simgal je indikovaný na:
- zníženie zvýšených hladín celkového cholesterolu, LDL-cholesterolu, apolipoproteínu B a triglyceridov u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou alebo zmiešanou hyperlipidémiou, keď odpoveď na stravu a iné nefarmakologické opatrenia nie sú dostatočné.
- zníženie zvýšených hladín celkového cholesterolu, LDL-cholesterolu a apolipoproteínu B u pacientov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, keď odpoveď na stravu a iné nefarmakologické opatrenia nie sú dostatočné.
- spomalenie progresie koronárnej aterosklerózy, zníženie rizika úmrtia na koronárne srdcové choroby a neletálny infarkt myokardu, zníženie rizika mozgovej príhody a dočasného ischemického záchvatu, zníženie potreby postupov revaskularizácie myokardu (koronárny bypass a perkutánna transluminálna koronárna angioplastika) a zníženie rizika pacienti s ischemickou chorobou srdca v dôsledku dyslipidémie.
Simgal je indikovaný u pacientov s hyperlipidémiou, iba ak je odpoveď na diétu a iné nefarmakologické opatrenia nedostatočná.
- precitlivenosť na simvastatín, na iné inhibítory HMG-CoA reduktázy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok tohto lieku;
- aktívne ochorenie pečene alebo nevysvetliteľné trvalé zvýšenie sérových transamináz;
- tehotenstvo a dojčenie (pozri Tehotenstvo a dojčenie); ženy vo fertilnom veku, ak neexistuje adekvátna ochrana nehormonálnymi metódami;
- deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov;
- súbežná liečba itrakonazolom, ketokonazolom, antiprotézami (pozri časť 4.5).
Riziko vedľajších účinkov, najmä vedľajších účinkov na pečeň a svaly, sa zvyšuje s dávkou. Preto sa pred podaním vysokých dávok simvastatínu (najmä v dávkach 80 mg denne) odporúča starostlivé posúdenie pomeru nákladov a prínosov.
Simvastatín a ďalšie inhibítory hydroxy-metyl-glutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy) môžu príležitostne spôsobiť myopatiu prejavujúcu sa bolesťou svalov alebo svalovou slabosťou sprevádzanou významným zvýšením kreatínfosfokinázy (svalová CPK) (> 5-násobok hornej hranice normy). . Zriedkavo bola hlásená rabdomyolýza so zlyhaním obličiek alebo bez neho následkom myoglobinúrie.
Myopatia spôsobená liekovými interakciami
Výskyt a závažnosť myopatie sa zvyšujú pri súčasnom podávaní inhibítorov HMG-CoA reduktázy s liekmi, ktoré môžu spôsobiť myopatiu, ako je gemfibrozil a ďalšie fibráty alebo niacín (kyselina nikotínová) podávané v nízkych dávkach (≥ 1 g/deň).
Okrem toho sa zdá, že riziko vzniku myopatie stúpa so zvyšujúcimi sa plazmatickými hladinami inhibítorov HMG-CoA reduktázy. Simvastatín a ďalšie inhibítory HMG-CoA reduktázy sa metabolizujú cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4). Niektoré lieky, ktoré majú pri terapeutických dávkach významný inhibičný účinok na túto metabolickú cestu, môžu významne zvyšovať plazmatické koncentrácie inhibítorov HMG-CoA reduktázy, a tým zvyšovať riziko myopatie. Ide o lieky: cyklosporín, antimykotiká odvodené od azolu (itrakonazol a ketokonazol), makrolidové antibiotiká (erytromycín a klaritromycín), inhibítory HIV proteázy a antidepresívum nefazodón.
Všeobecné opatrenia na zníženie rizika myopatie
Pacienti užívajúci Simgal musia byť upozornení na riziko vzniku myopatie a potrebu hlásiť nevysvetliteľnú bolesť svalov, citlivosť alebo hypotóniu. Hladiny CPK nad 10-násobkom hornej hranice normy u pacienta s nevysvetliteľnými svalovými príznakmi naznačujú myopatiu. Liečba Simgalom sa má ukončiť, ak existuje podozrenie na myopatiu alebo je diagnostikovaná. Vo väčšine prípadov s náhlym prerušením liečby ustúpia svalové príznaky a zvýšený CPK.
Pretože neexistujú nepriaznivé dôsledky krátkodobého prerušenia liečby, je potrebné vysadiť Simgal niekoľko dní pred chirurgickým zákrokom alebo keď sa vyskytne predisponujúci faktor v dôsledku zlyhania obličiek sekundárne po rabdomyolýze (závažné akútne infekcie, hypotenzia, veľký chirurgický zákrok, ťažké úrazy, závažné metabolické, endokrinologické alebo elektrolytové poruchy, nekontrolovaná epilepsia).
Opatrenia na zníženie rizika myopatie v dôsledku liekových interakcií
V prípade liečby Simgalom v kombinácii s potenciálne interagujúcim liekom by mal lekár posúdiť potenciálne prínosy a riziká a starostlivo sledovať pacienta, najmä v prvých mesiacoch liečby a v obdobiach nasledujúcich po zvýšení dávky jedného z liekov. V takýchto situáciách je možné zvážiť pravidelné stanovenie CPK, ale nie je isté, že toto sledovanie zabráni myopatii. Súčasné podávanie
Simgalu s fibrátmi alebo niacínom sa treba vyhnúť, pokiaľ je pravdepodobné, že potenciálny prínos plazmatickej koncentrácie lipidov nezníži zvýšené riziko tejto kombinácie liekov.
Kombinácia fibrátov alebo niacínu s nízkymi dávkami simvastatínu sa použila v krátkodobých klinických štúdiách bez myopatie. Kombinácia týchto liekov s inhibítormi HMG-CoA reduktázy produkuje malé ďalšie zníženie LDL-cholesterolu, ale môžu byť významné nižšie hladiny triglyceridov a zvýšený HDL-cholesterol. Ak je potrebné kombinovať jeden z týchto liekov s liekom Simgal, klinické skúsenosti naznačujú, že riziko myopatie je nižšie pri kombinácii s niacínom ako s fibrátmi.
U pacientov liečených Simgalom v kombinácii s cyklosporínom, fibrátmi alebo niacínom nemá dávka simvastatínu prekročiť 10 mg denne, pretože riziko vzniku myopatie sa pri vysokých dávkach významne zvyšuje.
Súbežné podávanie simvastatínu s itrakonazolom, ketokonazolom, erytromycínom, klaritromycínom, inhibítormi HIV proteázy alebo nefazodónom sa neodporúča. Ak neexistuje alternatíva ku krátkodobej liečbe itrakonazolom, ketokonazolom, erytromycínom alebo klaritromycínom a nie sú známe žiadne vedľajšie účinky dlhodobého prerušenia liečby hypocholesterolémiou, môže sa zvážiť krátkodobé prerušenie liečby simvastatínom.
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu iných liekov s významným inhibičným účinkom na CYP3A4 a v zvyčajných dávkach, pokiaľ prínos kombinovanej liečby nevyváži zvýšené riziko.
Krátko po začiatku liečby Simgalom sa môže vyskytnúť mierne a asymptomatické prechodné zvýšenie sérových transamináz, ktoré si nevyžaduje prerušenie liečby. Nie sú dôkazy o tom, že by tieto zmeny boli dôsledkom precitlivenosti na simvastatín. U všetkých pacientov sa odporúča vykonať pečeňové testy pred začatím liečby a potom podľa nasledujúceho rozvrhu: v 6-týždňových intervaloch v prvých 6 mesiacoch liečby, v 8-týždňových intervaloch v prvých 9 týždňoch liečby a pravidelne počas liečby (napr. dvakrát ročne). Osobitná pozornosť sa odporúča pacientom so zvýšenými sérovými transaminázami a u týchto pacientov je potrebné rýchle a častejšie monitorovať pečeňové testy. Ak sa hladina transamináz zvyšuje, najmä ak presahuje trojnásobok hornej hranice normy a zvýšenie je trvalé, liečba Simgalom sa preruší.
Simgal sa má používať opatrne u pacientov, ktorí konzumujú veľké množstvo alkoholu a/alebo majú v anamnéze ochorenie pečene.
Pri absencii akejkoľvek liečby liekom je možné v dôsledku starnutia predpovedať zvýšenie prevalencie zakalenia šošovky v priebehu času. Súčasné údaje nenaznačujú žiadne nepriaznivé účinky simvastatínu na šošovky.
Gravidita počas liečby simvastatínom si vyžaduje prerušenie liečby.
Tento liek je vzhľadom na obsah laktózy kontraindikovaný v prípade vrodenej galaktozémie, syndrómu malabsorpcie glukózy alebo galaktózy alebo nedostatku laktázy.
U pacientov so zlyhaním obličiek, ktoré sa zvyčajne považujú za komplikáciu cukrovky, je zvýšené riziko rabdomyolýzy. U týchto pacientov si zvýšenie dávky simvastatínu vyžaduje opatrnosť.
Aj keď simvastatín znižuje hladiny triglyceridov, nie je to indikované u hyperlipidémií prejavujúcich sa hlavne hypertriglyceridémiou (hyperlipidémie typu I, IV a V).
Aktívne ochorenie pečene alebo zvýšené hladiny transamináz sú kontraindikáciami pri použití simvastatínu.
Bezpečnosť a účinnosť simvastatínu u detí neboli stanovené. Simgal sa neodporúča na pediatrické použitie.
Simgal je kontraindikovaný v tehotenstve. Ateroskleróza je chronický proces a prerušenie liečby Simgalom počas tehotenstva môže mať malý vplyv na výsledok dlhodobej liečby primárnej hyperlipidémie. Cholesterol a ďalšie produkty dráhy biosyntézy cholesterolu sú navyše základnými zložkami vývoja plodu vrátane syntézy steroidov a bunkových membrán. Vzhľadom na schopnosť inhibítorov HMG-CoA reduktázy, vrátane simvastatínu, znižovať syntézu cholesterolu a prípadne ďalších produktov biosyntetickej dráhy cholesterolu, je Simgal kontraindikovaný na použitie v gravidite a u žien vo fertilnom veku, s výnimkou pacientov užívajúcich účinné nehormonálne alebo sterilné antikoncepčné prostriedky. Medzi ukončením liečby Simgalom a počatím je potrebné dodržať interval jedného mesiaca. Ak pacientky v priebehu liečby otehotnejú, je potrebné okamžite prerušiť podávanie Simgalu a pacientku upozorniť na možné riziko pre plod.
Pretože bezpečnosť tehotenstva nebola stanovená a neexistuje zjavný prínos liečby simvastatínom počas tehotenstva, je potrebné liečbu Simgalom okamžite prerušiť.
Pretože chýbajú údaje o vylučovaní do materského mlieka, Simgal sa nemá používať u dojčiacich žien.
Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Neboli hlásené žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dávky a spôsob podávania
Pacienti majú pred a počas liečby Simgalom dodržiavať štandardnú hypocholesterolemickú diétu.
Filmom obalené tablety Simgal sa užívajú ako jedna dávka pred večerou alebo počas nej.
Pacienti s ischemickou chorobou srdca môžu byť liečení začiatočnou dávkou 20 mg simvastatínu denne v jednej dávke podanej večer. Úprava dávky, ak je to potrebné, sa bude robiť v intervaloch najmenej štyroch týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 80 mg simvastatínu denne.
Ak hladiny LDL-cholesterolu klesnú pod 1,94 mmol/l (75 mg/dl) alebo celkový cholesterol klesne pod 3,6 mmol/l (140 mg/dl), dávky simvastatínu sa majú znížiť.
Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg simvastatínu denne.
Denná dávka je medzi 10 a 80 mg simvastatínu denne, podávaná ako jedna dávka večer. Významná odpoveď na liečbu Simgalom nastáva v prvých dvoch týždňoch a maximálna terapeutická odpoveď nastáva po 4 - 6 týždňoch liečby. Odpoveď sa udržiava pri pokračovaní liečby. Ak sa liečba Simgalom zastaví, celkový cholesterol sa vráti na úroveň pred liečbou. Úprava dávky sa vykonáva podľa vyššie uvedeného modelu (pozri Ischemická choroba srdca) .
Homozygotná familiárna hypercholesterolémia
Odporúčaná dávka je 40 mg simvastatínu denne pred večerným jedlom alebo počas neho alebo 80 mg simvastatínu denne v troch dávkach (20 mg na raňajky, 20 mg na obed a 40 mg na večeru).
U pacientov súbežne liečených imunosupresívami je odporúčaná dávka 10 mg simvastatínu denne.
Pretože vylučovanie simvastatínu obličkami je nepodstatné, nie je u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek potrebná úprava dávky Simgalu.
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu