Solifenacín - biológia
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Antibiotiká z baktérií
Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu
Molekulárny kompas na zarovnanie buniek
Čo robí listy na jeseň starnúcimi
Demokracia perličiek
Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine
| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat
Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Solifenacín
(1S., 3 'R.) -1-Azabicyklo [2.2.2] okt-8-yl-1-fenyl-3,4-dihydro-1H-izochinolín-2-karboxylát
približne 143 ° C (solifenacín · kyselina jantárová) [1]
Solifenacín je liek z farmakologickej skupiny urologických spazmolytík na liečbu príznakov hyperaktívneho močového mechúra (anglicky „hyperactive mechder“, „OAB“).
chémia
Solifenacín sa vo farmácii používa ako solifenacín sukcinát - teda soľ kyseliny jantárovej.
farmakológia
Aplikácie a klinické účinky
Solifenacín je schválený na symptomatickú liečbu urgentnej inkontinencie alebo urgentného močenia a polakizúrie, ktoré sa môžu vyskytnúť u pacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.
Mechanizmus akcie
Močový mechúr je inervovaný parasympatickými, cholinergickými nervami. Acetylcholín spôsobuje kontrakciu hladkých svalov detruzora prostredníctvom muskarínových receptorov, hlavne cez podtyp M3. Ako antagonista receptora solifenacín inhibuje muskarínový receptor M3 kompetitívne a špecificky, pretože má malú alebo žiadnu afinitu k rôznym iným receptorom alebo iónovým kanálom.
S prihliadnutím na výsledky štúdie uvedené nižšie však možno veľmi pochybovať o tvrdení „len malá alebo žiadna afinita k rôznym iným receptorom a iónovým kanálom“:
V publikácii S. S. Hegde a kol. (2004) sa uvádza, že solifenacín sa viaže približne dvanásťkrát lepšie na ľudský M3 ako na muskarínové receptory M2. Pomer k M1 receptorom je okolo 2,5. [3] Priaznivejšie výsledky z experimentov na zvieratách nemožno preniesť na človeka. Aspoň to je názor Federálneho ústavu pre lieky a zdravotnícke pomôcky (BfArM), solifenacínu žiadny Selektivita M3 bola ocenená (od augusta 2004). Doteraz BfArM udelil účinnej látke darifenacín in vitro („v skúmavke“) iba selektivitu M3, avšak s vedomím, že zatiaľ nie je objasnené, či je to vôbec klinická výhoda (od decembra 2004).
Vedľajšie účinky
Vďaka farmakologickému účinku solifenacínu môžu byť vyvolané anticholinergické vedľajšie účinky, zvyčajne miernej až strednej závažnosti. Frekvencia je závislá od dávky.
Najčastejšie popisovaným vedľajším účinkom, ktorý je výrazne menej častý ako u iných anticholinergík, je sucho v ústach, ktoré sa vyskytuje u asi 11% pacientov pri dávke 5 mg solifenacínu denne. Okrem toho vedľajšie účinky ako napr B. zápcha, nevoľnosť, bolesti brucha, rozmazané videnie a iné. na.
Tvrdenie, že „najčastejšie popisovaný vedľajší účinok, sucho v ústach, sa vyskytuje podstatne menej často ako pri iných anticholinergikách“ by sa malo diskutovať v rámci nasledujúcich aspektov:
V klinickej štúdii sa solifenacín (obidve schválené dávky hodnotili spoločne) priamo porovnával s retardovaným anticholinergikom. Viac pacientov hlásilo sucho v ústach so solifenacínom ako s komparátorom (30% oproti 24%). To isté platí pre zápchu (6,4% oproti 2,5%). Poruchy videnia boli u solifenacínu menej časté (0,7% oproti 1,7%). [4]
Interakcie
Nie sú známe žiadne klinicky významné liekové interakcie so solifenacínom.