Takrolimus univerzálny na bežné choroby APOTHEKE ADHOC

choroby

Berlín - Proteín 51 viažuci FK506 (FKBP51) je spájaný s rôznymi chorobami. Vedci z TU Darmstadt vidia molekulu ako nový cieľ pre nové lieky. Jeho blokovanie by mohlo pomôcť pri liečbe depresie alebo obezity.

FKBP51 je jedným z kokaperónov, ktoré ovplyvňujú steroidnú signálnu transdukciu glukokortikoidového receptora (GR). Z predchádzajúcich štúdií je známe, že receptory steroidných hormónov zvyšujú expresiu proteínu. Molekula sa javí ako ústredný prvok v mechanizme negatívnej spätnej väzby, pretože po počiatočnej stimulácii vedie zvýšená expresia k desenzibilizácii GR.

Proteín sa tiež podieľa na regulácii stresového systému a energetického metabolizmu. Ak sa to naruší, môžu sa vyvinúť duševné choroby, ako je depresia. Dôležitú úlohu však zohráva aj pri chronickej bolesti, ako uvádzajú vedci vo svojej súčasnej štúdii.

Profesor Dr. Felix Hausch skúma tento proteín dlho: „Ak zablokujete FKBP51, mala by sa znížiť tendencia k depresiám, obezite a chronickým bolestiam.“ Ako východiskový bod pre vývoj inhibítorov vybrala Hauschova pracovná skupina účinnú látku takrolimus. Látka sa získava z grampozitívnej baktérie Streptomyces tsukubaensis a viaže sa na FKBP51, ale aj na podobné proteíny. Vedci upravili liek chemicky tak, že je inhibovaný FKBP51 s veľkým potenciálom. Okrem toho by mal byť blokovaný iba tento proteín a nie jeho príbuzní.

Vedci v súčasnosti pracujú s dvoma variantmi účinných látok. Jeden prekračuje hematoencefalickú bariéru a je považovaný za kandidáta na liečbu depresie a chronickej bolesti. Druhý sa nedostane do mozgu a podľa Hauscha je potenciálnym liekom na obezitu.

V pokusoch na zvieratách inhibícia FKBP51 zmierňovala iba chronickú bolesť, vnímanie akútnej bolesti nebolo narušené. „To je veľmi dôležité,“ zdôrazňuje Hausch, „pretože inak si napríklad popálite ruku na horúcom sporáku.“ “

Prvé štúdie s laboratórnymi zvieratami boli sľubné a bez akýchkoľvek nežiaducich účinkov. „Stále musíme vylepšiť niekoľko molekulárnych vlastností,“ hovorí Hausch. Deriváty takrolimu ešte nie sú pripravené na uvedenie na trh; neexistujú žiadne klinické štúdie.