Účinky klomifénu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.
The Účinná látka klomifén sa používa na vyvolanie ovulácie u žien, ktoré chcú mať deti. Ako takzvaný selektívny modulátor estrogénových receptorov pôsobí v prirodzených dokovacích bodoch pre ženské hormóny v ľudskom tele. Klomifén sa môže použiť aj v určitých prípadoch vynechania menštruačného krvácania. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o účinku klomifénu, vedľajších účinkoch a použití.
Takto funguje klomifén
Hormonálna regulácia pohlavných žliaz
Funkcia pohlavných žliaz u žien (vaječníky) a u mužov (semenníky) je riadená takzvaným systémom hypotalamus-hypofýza-gonády. Hypotalamus je súčasťou diencephalonu a dôležitého riadiaceho centra v endokrinnom systéme. Prostredníctvom posolskej látky GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín) stimuluje hypofýzu k uvoľňovaniu gonadotropínov, t. J. Hormónov LH (luteinizačný hormón) a FSH (hormón stimulujúci folikuly). Dostávajú sa do pohlavných žliaz krvou a zaisťujú ich správne fungovanie: U žien stimulujú gonadotropíny dozrievanie vaječných buniek vo vaječníkoch, ovuláciu a tvorbu pohlavných hormónov estrogénu a progestínu. U mužov zabezpečujú gonadotropíny tvorbu a dozrievanie spermií a produkciu mužského pohlavného hormónu testosterónu.
Normálne krvná hladina pohlavných hormónov signalizuje hypotalamu, či je produkcia hormónov optimálna, pretože sa hormóny viažu na určité miesta ukotvenia (receptory) hypotalamu.
Ak je však hladina pohlavných hormónov príliš nízka, pretože pohlavné žľazy neprodukujú dostatok hormónov, neexistuje pozitívna spätná väzba. Hypotalamus potom aktivuje uvoľňovanie LH a FSH v hypofýze prostredníctvom zvýšeného uvoľňovania GnRH - pohlavné žľazy zvyšujú produkciu pohlavných hormónov. V opačnom prípade - napríklad pri dopingu, keď sa pohlavné hormóny dodávajú zvonka na stimuláciu rastu svalov - hypofýza výrazne znižuje uvoľňovanie gonadotropínov v reakcii na zvýšené hladiny, aby sa znížila vlastná produkcia pohlavných hormónov v tele, aby sa obnovili normálne hladiny.
Klomifén upravuje poruchy
Porušenie tohto hormonálneho systému v oblasti hypotalamu a hypofýzy môže viesť okrem iného k vynechaniu menštruácie a nedostatku ovulácie u žien. Potom môžu byť podávané účinné látky, ako je klomifén: Klomifén blokuje miesta ukotvenia pre pohlavné hormóny v hypotalame a hypofýze bez ich aktivácie. To simuluje nedostatok v tele, aj keď existuje „normálna“ hladina pohlavných hormónov. Hypotalamus reaguje so zvýšeným uvoľňovaním GnRH, hypofýza so zvýšeným uvoľňovaním LH a FSH. Vaječníky dostanú príkaz na produkciu väčšieho množstva pohlavných hormónov, aby sa napravil nedostatok, za ktorý sa vydávalo. Takto dosiahnuté zvýšené hladiny estrogénu vedú k ovulácii alebo k opätovnému začiatku menštruačného obdobia.
U mužov sa klomifén používa na dopingové účely bez schválenia („off-label“), aby sa udržala vlastná produkcia testosterónu v tele v prípade externého prísunu testosterónu.
Príjem, rozpad a vylučovanie klomifénu
Účinná látka klomifén sa po perorálnom užití rýchlo vstrebáva v čreve, pričom najvyššie hladiny v krvi sú štyri až sedem hodín po požití. Čas do vylúčenia polovice účinnej látky je päť dní veľmi dlhý. Účinná látka sa čiastočne rozkladá v pečeni, ale zanecháva telo v nezmenenej podobe so stolicou.