Varovanie pred zneužívaním dextrometorfánu, žltý zoznam

AMK varuje pred zneužívaním dextrometorfánu. Centrálne aktívne antitusikum bolo najčastejšie hlásené AMK s podozrením na zneužitie za posledných šesť rokov.

varovanie

pozadie

Účinná látka dextrometorfán (DXM) bola v októbri preskúmaná Výborom pre hodnotenie farmakovigilančných rizík (PRAC) pri Európskej liekovej agentúre (EMA). Vo výsledku by preto informácie o lieku a návod na použitie mali obsahovať varovania o serotonínovom syndróme, drogovej závislosti a používaní u detí. V Nemecku sú všetky lieky DXM dostupné bez lekárskeho predpisu.

Aktuálne varovanie z AMK

AMK žiada farmaceutických pracovníkov, aby venovali osobitnú pozornosť výdaju liekov obsahujúcich DXM. Predovšetkým by sa malo kriticky preskúmať dávkovanie monopreparátov kapsúl dospievajúcim alebo mladým dospelým. Takmer vo všetkých hlásených prípadoch podozrenia na zneužitie boli vyžiadané monopreparáty DXM vo forme kapsúl.
Správy o podozrení zo zneužitia prišli hlavne z južného Nemecka. Väčšina z nich sú muži, ktorí podľa hlásiacich sa lekární nápadne požiadali o DXM:

  • suchý kašeľ akoby neexistoval,
  • opakovaná potreba, v čoraz kratších intervaloch,
  • nákup niekoľkých balení je rozdelený do skupiny,
  • na zakúpenie balení sa používa pohotovostná služba lekárne,
  • Kvôli zdôvodneniu sumy sa prideľujú pochôdzky priateľom, odmietajú sa alternatívne prípravy alebo rady alebo sa vyžaduje niekoľko balíčkov súčasne.,
  • DXM je žiaduci spolu s inými liekmi (napr. Difenhydramínom), ktoré môžu byť tiež zneužité,
  • V jednotlivých prípadoch môžu byť postihnuté osoby apatické, spomalené, zmätené alebo roztrasené.

„Bomba DXM“

Podľa AMK existujú na internete pochybné pokyny na výrobu „bomby DXM“, ktorá obsahuje až 14 kapsúl DXM. Pre montážny návod sa odporúča používať kapsuly, ktoré sa ľahko otvárajú. Kazuistiky s jednotlivými dávkami vyššími ako 1 000 mg DXM sú uvedené v literatúre.

Kombinácia s difenhydramínom

V 20 percentách prípadov podozrenia na zneužívanie boli vyžiadané aj OTC lieky obsahujúce difenhydramín. Z pohľadu AMK stále nie je jasné, či sú zvyknuté špeciálne na B. na dosiahnutie aditívnych účinkov na centrálny nervový systém, spomalenie degradácie DXM alebo na zníženie potenciálnych vedľajších účinkov, ako je nevoľnosť a zvracanie.

Účinok DXM

DXM je nekompetitívny antagonista receptorov N-metyl-D-aspartátu (NMDA) a agonista sigma-1 a 5-HT receptorov. Zdá sa, že inhibícia NMDA receptorov je zodpovedná za potenciál závislosti DXM.

DXM sa metabolizuje prostredníctvom cytochrómu P450 2D6. Aktivita tohto enzýmu je genetická. Približne 10% bežnej populácie sú pomalí metabolizéri CYP2D6. Pri nich a pri súčasnom užívaní inhibítorov CYP2D6 môže dôjsť k nadmerne silnému a/alebo predĺženému účinku dextrometorfánu.

Riziko predávkovania

Pri predávkovaní existuje zvýšené riziko nevoľnosti a zvracania, nepokoja, zmätenosti, poruchy vedomia, palpitácie, predĺženia QTc intervalu, psychóz so zrakovými halucináciami a nadmernej excitability. V prípade nadmerného predávkovania boli popísané kŕče, útlm dýchania a kóma.

Opatrenia proti zneužívaniu DXM

Podľa AMK by mali farmaceuti na potlačenie zneužívania prijať tieto opatrenia:

  • Najskôr si v dôvernej a porozumejúcej konverzácii vyžiadajte konkrétne informácie o aplikácii a zámeroch a urgentne vám poradte o možných rizikách.
  • Zdržte sa súčasného výdaja iných OTC prípravkov, ktoré zase spôsobujú (aditívne) účinky na centrálny nervový systém alebo môžu interagovať s farmakokinetikou DXM.
  • Ak je rada odmietnutá, predloženie môže byť nakoniec odmietnuté.