Cipralex zlepšuje a predlžuje účinok serotonínu

Cipralex (účinná látka je escitalopram) je antidepresívum, ktoré inhibuje reabsorpciu serotonínu, zvyšuje koncentráciu neurotransmiteru, zlepšuje a predlžuje účinok serotonínu na postsynaptické receptory.

účinok

Praktický escitalopram sa neviaže na receptory serotonínu (5-HT), dopamínu (D1 a D2), α-adrenomických, m-cholínergných receptorov a benzodiazepínových a opioidných receptorov.

Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie do 2 - 4 týždňov po začiatku liečby. Maximálny terapeutický účinok liečby panických porúch sa dosiahne približne 3 mesiace po začiatku liečby.

farmakokinetika

Absorpcia nezávisí od príjmu potravy, biologická dostupnosť je 80%. Čas na dosiahnutie plazmatickej Cmax je 4 hodiny. Kinetika escitalopramu je lineárna. Liečivo sa metabolizuje v pečeni na demetylované a demodelované aktívne metabolity.

Metabolizmus escitalopramu s tvorbou demetylovaného metabolitu sa vyskytuje hlavne prostredníctvom účasti izoenzýmov CYP2C19, CYPZA4 a CYP2D6. U ľudí s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 môže byť koncentrácia escitalopramu dvakrát vyššia ako u ľudí s vysokou izoenzýmovou aktivitou. Pri slabej aktivite izoenzýmu CYP2D6 sa nepozorovali žiadne významné zmeny v koncentrácii liečiva. Polčas rozpadu po opakovanom použití je 30 hodín. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou a väčšinou obličiek, vylučujú sa vo forme glukuronidov.

Forma vydania

Tablety pokryté vrstvou bieleho, okrúhleho, bikonkávneho filmu, označené „EK“.

Liečivo je escitalopram (5 mg).

Pomocné látky: mastenec - 5,04 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 3,24 mg, mikrokryštalická celulóza

72,94 mg, koloidný oxid kremičitý

1,49 mg, stearan horečnatý - 0,9 mg.

Dávkovanie

Cipralex sa podáva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy. V závislosti od indikácií, jednorazová dávka 10-20 mg/deň, doba liečby je niekoľko mesiacov. Po ukončení liečby sa má dávka postupne znižovať v priebehu 1 - 2 týždňov, aby sa zabránilo „abstinenčnému“ syndrómu.

U starších pacientov (nad 65 rokov) je odporúčaná dávka 5 mg denne, maximálna denná dávka je 10 mg.

Ak je ovplyvnená funkcia pečene, počiatočné odporúčanie pre prvé 2 týždne je 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej reakcie sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň.

Súhra

Pri súčasnom užívaní s inhibítormi MAO sa zvyšuje riziko vzniku serotonergného syndrómu a závažných vedľajších účinkov.

Súbežné užívanie s liekmi, ktoré znižujú prahovú hodnotu pre prípravu záchvatov, zvyšuje riziko záchvatov.

Escitalopram zlepšuje účinky tryptofánových a lítiových prípravkov, zvyšuje toxicitu prípravkov z ľubovníka bodkovaného, ​​účinky liekov ovplyvňujúcich zrážanie krvi (je potrebné sledovať rýchlosť zrážania krvi).

Smery

  • depresia,
  • panické poruchy (vrátane agorafóbie).

Kontraindikácie

Cipralex je kontraindikovaný:

  • pri súbežnom podávaní inhibítorov MAO,
  • u ľudí do 15 rokov,
  • v tehotenstve,
  • v laktácii,
  • v prípade zvýšenej citlivosti na escitalopram.