DIAPREL, tablety

| Podrobnosti | Indikácie Dávky | Kontraindikácie Interakcie Tehotenstvo |
Vedľajšie účinky predávkovania

Obchodné meno: DIAPREL MR 60mg
Bežný medzinárodný názov: GLICLAZIDUM - 60 mg
Lieková forma: tablety s riadeným uvoľňovaním.
Kusy: 60 upravených tabliet.
Dávka (koncentrácia): 60mg
Prezentácia: KRABIČKA S BLISTOM. PVC/AL X 60 KOMPR. UK ELIB. ZMENA.
Výrobca: LAB. SERVIER
Krajina: Francúzsko
Zákonníka CIM: W55137009

pozri časť

Zákonníka ATC: A10BB09
A - tráviaci trakt a metabolizmus
A10 - antidiabetická terapia
A10BB - sulfónamid

Smery

Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu (typ 2) u dospelých, keď diéta, cvičenie a chudnutie nie sú dostatočné na kontrolu glukózy v krvi.

Denná dávka DIAPRELU MR 60 mg sa môže pohybovať od pol tablety po 2 tablety (30 - 120 mg gliklazidu) užívané perorálne v jednej dávke na raňajky.

Tablety sa odporúčajú prehltnúť celé bez žuvania alebo drvenia. Ak vynecháte dávku, ďalší deň sa nemá zvyšovať.

Rovnako ako u iných perorálnych antidiabetík, dávka gliklazidu sa má upraviť podľa individuálnej metabolickej odpovede pacienta (glukóza v krvi, HbA1c).

Počiatočná dávka

Odporúčaná začiatočná dávka je 30 mg denne (polovica tablety DIAPREL MR 60 mg). Ak je vaša hladina cukru v krvi dobre kontrolovaná, môže sa táto dávka použiť aj na udržiavaciu liečbu.

Ak nie je hladina cukru v krvi dostatočne kontrolovaná, dávka sa môže postupne zvyšovať na 60, 90 alebo 120 mg gliklazidu denne. Interval medzi každým zvýšením dávky by mal byť minimálne 1 mesiac, s výnimkou pacientov, u ktorých sa hladina glukózy v krvi neznížila po dvoch týždňoch liečby. V takýchto prípadoch sa dávka môže zvýšiť na konci druhého týždňa liečby.

Maximálna odporúčaná dávka je 120 mg denne.

Jedna tableta DIAPREL MR 60 mg s riadeným uvoľňovaním zodpovedá 2 tabletám DIAPREL MR 30 mg s riadeným uvoľňovaním. Možnosť prasknutia tabliet DIAPREL MR 60 mg s riadeným uvoľňovaním umožňuje flexibilné dávkovanie.

Nahradenie tabliet DIAPREL 80 mg tabletami DIAPREL MR 60 mg s riadeným uvoľňovaním Jedna tableta DIAPREL 80 mg zodpovedá 30 mg liekovej formy s riadeným uvoľňovaním (napr. Polovica tablety DIAPREL MR 60 mg). Preto je možné vykonať výmenu s opatrným sledovaním krvných testov. Nahradenie iného perorálneho antidiabetika liekom DIAPREL MR 60 mg

DIAPREL MR 60 mg sa môže použiť na nahradenie iných perorálnych antidiabetík.

Pri zmene liečby je potrebné vziať do úvahy dávku a polčas predtým použitého antidiabetika.

Prechodné obdobie sa vo všeobecnosti nevyžaduje. Podá sa úvodná dávka 30 mg, ktorá sa upraví podľa hodnoty glukózy v krvi, ako je opísané vyššie.

Pri zmene liečby sulfonylmočovinou s dlhým polčasom rozpadu môže trvať niekoľko dní bez liečby, aby sa zabránilo aditívnemu účinku týchto dvoch liekov, ktorý môže spôsobiť hypoglykémiu. Vyššie uvedený postup na začatie liečby sa má použiť aj pri prechode na liečbu DIAPRELOM MR 60 mg alebo dennou začiatočnou dávkou 30 mg, po ktorej nasleduje postupné zvyšovanie dávky v závislosti od metabolickej odpovede pacienta.

Liečba spojená s inými antidiabetikami

DIAPREL MR 60 mg sa môže podávať v kombinácii s biguanidmi, inhibítormi alfa-glukozidázy alebo inzulínom.

U pacientov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní liekom DIAPREL MR 60 mg, je možné zahájiť súbežnú liečbu inzulínom pod prísnym lekárskym dohľadom.

Špeciálne skupiny starších pacientov

DIAPREL MR 60 mg sa má podávať v rovnakých dávkach ako pacientom mladším ako 65 rokov.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa môžu použiť rovnaké dávky ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek, za dôkladného sledovania pacienta. Tieto údaje boli potvrdené počas klinických štúdií.

Pacienti s rizikom hypoglykémie

  • podvyživený alebo podvyživený,
  • so závažnými alebo nedostatočne kompenzovanými endokrinnými poruchami (hypopituitarizmus, hypotyreóza, adrenálna nedostatočnosť),
  • po ukončení dlhodobej a/alebo vysokej dávky kortikosteroidov,
  • so závažným vaskulárnym ochorením (závažné koronárne ochorenie srdca, závažná karotická insuficiencia, difúzne vaskulárne ochorenie). U týchto pacientov sa odporúča použiť minimálnu začiatočnú dennú dávku 30 mg. Deti a dospievajúci

Bezpečnosť a účinnosť DIAPRELU MR 60 mg u detí a dospievajúcich neboli stanovené. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Kontraindikácie

Tento liek je kontraindikovaný v prípade:

  • precitlivenosť na gliklazid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, iné sulfonylmočoviny, sulfónamidy,
  • cukrovka 1. typu,
  • predkoma a diabetická kóma, diabetická ketoacidóza,
  • závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene: v takom prípade sa odporúča použitie inzulínu,
  • liečba mikonazolom (pozri časť 4.5),
  • dojčenie (pozri časť 4.6).

Upozornenia

Táto liečba by sa mala odporúčať, iba ak majú pacienti pravidelný príjem potravy (vrátane raňajok). Je dôležité, aby mali pravidelný príjem sacharidov z dôvodu zvýšeného rizika hypoglykémie, ak je príjem potravy oneskorený, nedostatočný alebo s nízkym obsahom sacharidov. Hypoglykémia sa pravdepodobnejšie vyskytne pri nízkokalorických diétach, po dlhodobej alebo intenzívnej fyzickej námahe, v prípade požitia alkoholu alebo v prípade, že sa použije kombinácia hypoglykemických látok.

Po podaní sulfonylmočoviny sa môže vyskytnúť hypoglykémia (pozri časť 4.8).

V niektorých prípadoch môže byť hypoglykémia závažná a predĺžená. Môže byť potrebných niekoľko dní hospitalizácia a podávanie glukózy.

Na zníženie rizika hypoglykemických epizód je potrebný starostlivý výber pacientov a použitej dávky, ako aj zaškolenie pacientov.

Faktory, ktoré zvyšujú riziko hypoglykémie:

  • pacient odmieta alebo nemôže spolupracovať (najmä starší pacienti),
  • podvýživa, nepravidelný príjem potravy, vynechanie jedla, obdobie pôstu alebo zmeny stravovania,
  • nesúlad medzi fyzickou námahou a príjmom sacharidov,
  • renálna insuficiencia,
  • závažné zlyhanie pečene,
  • predávkovanie DIAPRELOM MR 60 mg,
  • určité endokrinné poruchy: poruchy štítnej žľazy, hypopituitarizmus a nedostatočnosť nadobličiek,
  • súbežné podávanie určitých liekov (pozri časť 4.5).

Poškodenie funkcie obličiek a pečene: Farmakokinetika a/alebo farmakodynamika gliklazidu sa môže zmeniť u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek. V prípade hypoglykemickej epizódy u týchto pacientov existuje riziko, že sa môže predĺžiť, v dôsledku čoho sa odporúča vhodný terapeutický prístup.

Pacient a jeho členovia rodiny by mali byť informovaní o riziku vzniku hypoglykémie, súvisiacich príznakoch (pozri časť 4.8), liečbe a stavoch, ktoré predisponujú k jej rozvoju.

Pacient by mal byť tiež informovaný o dôležitosti dodržiavania odporúčanej stravy, pravidelného cvičebného programu a dôležitosti pravidelného monitorovania hladiny glukózy v krvi.

Zlá kontrola hladiny cukru v krvi

U pacienta liečeného antidiabetickou liečbou môže byť kontrola glykémie ovplyvnená niektorým z nasledujúcich stavov: ľubovník bodkovaný (pozri Hypericum perforatum) (pozri časť 4.5), horúčka, trauma, infekcia alebo chirurgický zákrok. V niektorých prípadoch môže byť potrebný inzulín.

U mnohých pacientov môže účinnosť perorálnych antidiabetík, vrátane gliklazidu, na znižovanie cukru v krvi časom klesať, a to buď z dôvodu zhoršenia cukrovky, alebo zníženej odpovede na liečbu. Tento jav je známy ako sekundárne zlyhanie a líši sa od primárneho zlyhania, ku ktorému dochádza, keď je účinná látka pri liečbe prvej línie neúčinná. Pred zaradením pacienta do skupiny pacientov so sekundárnym zlyhaním je potrebné zvážiť vhodnú úpravu dávky a dodržiavanie diéty.

Poruchy glukózy v krvi, vrátane hypoglykémie a hyperglykémie, boli hlásené u diabetických pacientov, ktorí súbežne užívali fluórchinolóny, najmä u starších pacientov. V skutočnosti sa odporúča starostlivé sledovanie glukózy v krvi u všetkých pacientov liečených súčasne s DIAPREL MR 60 mg a fluórchinolónom.

Laboratórne testy

Na vyhodnotenie kontroly glykémie sa odporúča zmerať hodnoty glykozylovaného hemoglobínu (alebo glykémie venóznej plazmy nalačno); Môže byť tiež užitočné sebahodnotenie glykémie.

Liečba sulfonylmočovinou u pacientov s nedostatkom G6PD môže spôsobiť hemolytickú anémiu. Pretože gliklazid patrí do tejto terapeutickej skupiny, je u pacientov s nedostatkom G6PD potrebná opatrnosť a je potrebné zvážiť alternatívnu liečbu.

DIAPREL MR 60 mg sa nemá používať u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

interakcie

Nasledujúce lieky môžu zvýšiť riziko hypoglykémie Kontraindikované súčasné podávanie

Úloha

Údaje o použití gliklazidu u gravidných žien neexistujú alebo sú obmedzené (menej ako 300 výsledkov gravidity), aj keď sú k dispozícii určité údaje o použití iných derivátov sulfonylmočoviny.

V štúdiách na zvieratách nepreukázal gliklazid teratogénny účinok (pozri časť 5.3).

Ako preventívne opatrenie je lepšie vyhnúť sa použitiu gliklazidu počas tehotenstva.

Kontrola cukrovky by sa mala vykonávať pred počatím, aby sa znížilo riziko vrodených chýb spôsobených nekontrolovaným cukrovkou.

Používanie perorálnych antidiabetík sa na liečbu cukrovky počas tehotenstva neodporúča, pretože inzulín je liek prvej voľby. Pred plánovaním tehotenstva alebo ihneď po diagnostikovaní tehotenstva sa odporúča prejsť z perorálnej liečby na inzulín.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vylučovaní gliklazidu alebo jeho metabolitov do materského mlieka. Z dôvodu rizika hypoglykémie u novorodencov je tento liek počas dojčenia kontraindikovaný. Nie je vylúčené žiadne riziko pre novorodencov/kojencov.

plodnosť

U potkanov oboch pohlaví sa nepozoroval žiadny vplyv na plodnosť .

Schopnosť viesť vozidlá

DIAPREL MR 60 mg nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti by však mali byť upozornení na príznaky hypoglykémie a mali by byť opatrní pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov, najmä na začiatku liečby.

Vedľajšie účinky

Na základe skúseností s gliklazidom boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky. HYPOGLYKÉMIA

Najbežnejším vedľajším účinkom gliklazidu je hypoglykémia.

Rovnako ako u iných derivátov sulfonylmočoviny, môže liečba DIAPRELOM MR 60 mg spôsobiť hypoglykémiu, ak sa nedodrží jedlo a najmä ak sa jedlo vynechá. Možné príznaky hypoglykémie môžu byť: bolesť hlavy, silný hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, poruchy spánku, agitácia, agresivita, znížená schopnosť sústrediť sa a reagovať, depresia, zmätenosť, poruchy videnia a reči, afázia, tremor, paréza, poruchy citlivosti, závraty, pocit slabosti, strata sebakontroly, delírium, kŕče, plytké dýchanie, bradykardia, ospalosť a strata vedomia s možnosťou prechodu do kómy a smrti.

Ďalej možno pozorovať príznaky adrenergnej kontraregulácie: potenie, studená a mokrá pokožka, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angina pectoris a srdcové arytmie.

Príznaky zvyčajne zmiznú po požití sacharidov (cukru); umelé sladidlá nemajú žiadny účinok. Skúsenosti s inými derivátmi sulfonylmočoviny ukazujú, že hypoglykémia sa môže opakovať, aj keď sa pôvodne prijaté opatrenia ukázali ako účinné.

Ak je hypoglykemická príhoda závažná alebo dlhotrvajúca, aj keď bola dočasne kontrolovaná požitím cukru, môže byť potrebné okamžité ošetrenie liekom alebo dokonca hospitalizácia.

Ďalšie vedľajšie účinky:

Boli hlásené gastrointestinálne poruchy vrátane bolesti brucha, nevoľnosti, vracania, dyspepsie, hnačiek a zápchy. Dá sa im vyhnúť alebo ich znížiť, ak sa gliklazid podáva počas raňajok.

Menej často boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Predávkovanie sulfonylmočovinou môže spôsobiť hypoglykémiu.

Mierne príznaky hypoglykémie bez straty vedomia alebo neurologických príznakov je potrebné upraviť príjmom sacharidov, úpravou dávky a/alebo úpravou stravy. Kým nie je pacient mimo nebezpečenstva, vyžaduje sa prísny dohľad.

Môžu sa vyskytnúť závažné hypoglykemické reakcie s kómou, kŕčmi alebo inými neurologickými poruchami, ktoré sa považujú za mimoriadne udalosti vyžadujúce okamžitú hospitalizáciu pacienta.

Ak je diagnostikovaná hypoglykemická kóma alebo existuje na ňu podozrenie, odporúča sa rýchle intravenózne podanie 50 ml koncentrovaného roztoku glukózy (20 - 30%), po ktorom nasleduje kontinuálna infúzia zriedenejšieho roztoku glukózy (10%) rýchlosťou potrebnou na udržiavanie glukózy v krvi nad 1 g/l. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní a v závislosti od klinického stavu po tomto intervale lekár rozhodne, či je potrebné ďalšie sledovanie.

Kvôli vysokej väzbe na plazmatické bielkoviny nemá dialýza u pacientov žiadny prínos.

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sulfónamidy, deriváty močoviny, ATC kód: A10BB09 Mechanizmus účinku

Gliklazid, derivát sulfonylmočoviny, je perorálne antidiabetikum, ktoré sa líši od iných príbuzných látok heterocyklickým kruhom obsahujúcim dusík (N) a endocyklickou väzbou.

Gliklazid znižuje hladinu cukru v krvi stimuláciou sekrécie inzulínu v beta bunkách v Langerhansových ostrovčekoch pankreasu. Zvýšená postprandiálna sekrécia inzulínu a C-peptidová sekrécia pretrvávajú aj po dvoch rokoch liečby.

Okrem týchto metabolických účinkov má gliklazid aj hemovaskulárne vlastnosti. Farmakodynamické účinky

Účinky na uvoľňovanie inzulínu

Pri cukrovke typu 2 obnovuje gliklazid prvý vrchol sekrécie inzulínu ako odpoveď na glukózu a zvyšuje druhú fázu sekrécie inzulínu. V dôsledku stimulácie vyvolanej príjmom potravy alebo podávaním glukózy dochádza k významnému zvýšeniu odpovede na uvoľňovanie inzulínu.

Hemovaskulárne vlastnosti

Gliklazid inhibuje proces mikrotrombózy dvoma mechanizmami, ktoré sa môžu podieľať na prevencii komplikácií cukrovky:

  • čiastočná inhibícia agregácie a adhézie krvných doštičiek so zníženými markermi aktivácie krvných doštičiek (beta-tromboglobulín, tromboxán B2),
  • pôsobenie na fibrinolytickú aktivitu vaskulárneho endotelu so zvýšením aktivity t-PA.

Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatické koncentrácie sa zvyšujú postupne počas prvých 6 hodín po podaní a dosahujú konštantnú hodnotu, ktorá sa potom udržuje od 6. do 12. hodiny po podaní.

Intraindividuálne variácie sú malé.

Gliklazid sa úplne vstrebáva. Súbežné podávanie s jedlom neovplyvňuje rýchlosť ani stupeň absorpcie.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95%. Distribučný objem je asi 30 litrov.

Jedna denná dávka DIAPRELU MR 60 mg udržuje efektívnu plazmatickú koncentráciu gliklazidu po dobu 24 hodín.

Gliklazid sa metabolizuje predovšetkým v pečeni a vylučuje sa močom: menej ako 1% liečiva sa nachádza v moči nezmenené. V plazme sa nezistili žiadne aktívne metabolity.

Polčas eliminácie gliklazidu sa pohybuje od 12 do 20 hodín.

Vzťah medzi podanou dávkou až do 120 mg a plochou pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času je lineárny.

Špeciálne skupiny pacientov

U starších pacientov sa nepozorovali žiadne klinicky významné zmeny vo farmakokinetických parametroch.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Dlhodobé štúdie karcinogenity sa neuskutočnili. V štúdiách na zvieratách sa nepozorovali žiadne teratogénne zmeny, ale u zvierat sa pozorovala nižšia telesná hmotnosť plodov, ktorým sa podávali dávky, ktoré sú 25-násobné oproti maximálnej odporúčanej dávke pre ľudí. V štúdiách na zvieratách nebola po podaní gliklazidu ovplyvnená plodnosť a reprodukčná výkonnosť.