Locaserín (Belviq); NOVINKY Z LIEKOV
Lorcaserín hydrochlorid je liek zo skupiny agonistov serotonínu: používa sa ako prostriedok na potlačenie chuti do jedla u obéznych ľudí. Belviq je ďalší produkt, ktorý bol schválený FDA.
FDA schvaľuje tabletku na chudnutie Belviq
Arena Pharmaceuticals droga Belviq (Lorcaserin Hydrochloride) je dostupná z USA Úrad pre potraviny a liečivá schválený; toto je prvé schválenie lieku na chudnutie na obezitu za posledných 13 rokov.
Schválené pre koho ?
Liek potláča chuť do jedla zo skupiny serotonínových agonistov a je schválený iba pre osoby staršie ako 18 rokov s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 alebo viac alebo dospelými s BMI najmenej 27, ktorí majú tiež ochorenie súvisiace s hmotnosťou, ako je typ. 2 majú cukrovku alebo vysoký krvný tlak, uviedla agentúra v tlačovej správe. BMI je miera telesného tuku, ktorú má človek v súvislosti s jeho výškou a hmotnosťou.
Čo robí Belviq ?
Hovorí sa, že Belviq aktivuje mozgový receptor, vďaka ktorému sa u ľudí užívajúcich drogu cíti sýtosť, hoci aj menej jedia. Droga bola klinicky testovaná v štúdii, ktorá zahŕňala necelých 8 000 účastníkov s nadváhou alebo obezitou, uviedla FDA.
Štítok na lieku obsahujúcom účinnú látku lorcaserín hydrochlorid naznačuje, že užívanie by sa malo prerušiť, ak osoba užívajúca liek nestratila najmenej 12 percent svojej telesnej hmotnosti do 12 týždňov po liečbe liekom, USA. Úrad pre potraviny a liečivá.
Arena so sídlom vo Švajčiarsku plánuje uskutočniť šesť postmarketingových štúdií na vyhodnotenie rizík srdcového infarktu, mŕtvice a ďalších kardiovaskulárnych problémov pre používateľov, uviedla FDA.
Vedľajšie účinky
Známe klinické vedľajšie účinky lieku Belviq sú bolesti hlavy, závraty, vyčerpanie, nevoľnosť, sucho v ústach a zápcha. Ľudia s cukrovkou majú tiež väčšie riziko nízkej hladiny cukru v krvi (hypoglykémie), uviedla FDA.
Závislosť od opiátov: štúdia potvrdzuje účinnosť
29.03.2017 V štúdii zverejnenej v ACS Chemical Neuroscience vedci pod vedením Kathryn Cunninghamovej z lekárskej pobočky University of Texas v Galvestone zistili, že účinná látka lorcaserín (značka Belviq), spotreba a túžba po predklinických štúdiách poklesol opioidný oxykodón.
Cunningham je riaditeľom UTMB Centra pre výskum závislostí a profesorom na Katedre farmakológie a toxikológie.
Serotonínový systém
Liek proti obezite lorcaserín, predpísaný na podporu diéty a chudnutia, mení serotonínový systém zmenou chemických signálov, ktoré ovplyvňujú sýtosť. Serotonín reguluje mozgové okruhy zapojené do systému odmien (lieky) a reaktivitu stimulov, najmä keď aktivujú receptory serotonínu 2C. Predchádzajúce práce Cunninghamovej a jej tímu ukázali, že lorcaserín môže znížiť počet prípadov, keď potkany vykonajú jednoduchú úlohu, aby dostali dávku kokaínu. O účasti serotonínových 2C receptorov v systéme opiátovej odmeny sa však vie oveľa menej.
Vedci vycvičili potkany, aby si oxykodón podávali sami, pričom boli vystavení určitým svetlám a zvukom, ktoré vytvorili drogové prostredie. Hneď ako potkany pravidelne konzumovali oxykodón, už im nejaký čas nebol dodaný oxykodón. Vedci potom poskytli niektorým potkanom lorcaserín, zatiaľ čo iným bolo podané placebo a vypustili ich do prostredia spojeného s drogami.
V tomto okamihu rady ešte dostávali oxykodón. Krysy lorcaserínu si podávali menej oxykodónu a boli menej citlivé na podnety spojené s užívaním lieku. Aby sa preukázalo, že tento účinok možno pripísať lorcaserínu, dostala skupina potkanov túto aktívnu zložku a liečivo, ktoré blokuje receptory serotonínu 2C, a tým eliminuje účinky lorcaserínu - tieto potkany sa naďalej veľmi snažili získať oxykodón.
Bezpečnosť: Tabletka na chudnutie nevykazuje žiadne zvýšené riziko kardiovaskulárnych príhod
27. augusta 2018 Štúdia zverejnená v časopise New England Journal of Medicine po prvýkrát ukazuje, že liek na chudnutie viedol k zníženiu hmotnosti bez zvýšenia výskytu srdcových infarktov, mŕtvice a úmrtí na srdcové choroby v populácii najviac ohrozenej kardiovaskulárnymi chorobami Udalosti sú.
CAMELLIA-TIMI 61
Na stretnutí Európskej kardiologickej spoločnosti 2018 autori štúdie z nemocnice Brigham and Women’s Hospital predstavili študijnú skupinu Trombolýza pri infarkte myokardu (TIMI) s výsledkami klinickej štúdie CAMELLIA-TIMI 61, ktorá sledovala kardiovaskulárnu bezpečnosť lorcaserínu u pacientov s nadváhou a obezitou.
V štúdii CAMELLIA-TIMI 61 bolo randomizovaných 12 000 pacientov s nadváhou alebo obezitou s rizikom kardiovaskulárnych príhod, ktorí dostávali buď lorcaserín (obchodný názov je Belviq) alebo placebo.
Kardiovaskulárna smrť, infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda
Pacienti boli sledovaní viac ako tri roky. Primárnym výsledkom bezpečnosti hodnoteným skupinou štúdie TIMI bola kombinácia kardiovaskulárnej smrti, infarktu myokardu alebo mozgovej príhody (Major Adverse Cardiovascular Events or MACE).
Zistenia nepreukázali žiadny štatistický rozdiel v podiele pacientov s významnou kardiovaskulárnou príhodou medzi skupinou, ktorá dostávala lorcaserín (6,1%) a tými, ktorí dostávali placebo (6,2%) po ukončení štúdia.
Chudnutie v CAMELLIA-TIMI 61
Okrem poskytovania poradenstva v oblasti životného štýlu lorcaserín pomáhal pacientom schudnúť v priemere o 4,2 kilogramu v porovnaní s 1,4 kilogramom pri placebe za jeden rok.
Výrazne viac pacientov liečených lorcaserínom stratilo najmenej 5 percent svojej telesnej hmotnosti (39 percent skupiny s lorcaserínom oproti 17 percentám skupiny s placebom) alebo najmenej 10 percent svojej telesnej hmotnosti (15 percent oproti 5 percentám skupiny s placebom) za jeden rok.
Rozdiely zostali štatisticky významné po celú dobu trvania štúdie, ktorej medián sledovania bol viac ako tri roky.
Študijná skupina TIMI tiež uviedla malé zlepšenia v niekoľkých faktoroch všeobecne spojených s kardiovaskulárnymi chorobami, vrátane triglyceridov, cukru v krvi, srdcovej frekvencie a krvného tlaku.
Vedľajšie účinky v štúdii CAMELLIA-TIMI 61
Ďalšie údaje z CAMELLIA-TIMI 61: riziko cukrovky, mikrovaskulárne komplikácie, hypoglykémia
05.10.2018 Na stretnutí Európskej asociácie pre štúdium cukrovky predstavili vedci z Brigham and Women’s Hospital ďalšie výsledky z CAMELLIA-TIMI 61, klinickej štúdie skúmajúcej lorcaserín u pacientov s nadváhou a obezitou.
V štúdii CAMELLIA-TIMI 61 bolo 12 000 pacientov s nadváhou alebo obezitou s rizikom kardiovaskulárnej príhody náhodne liečených buď lorcaserínom (obchodný názov Belviq) alebo placebom. Pacienti boli sledovaní priemerne dlhšie ako tri roky. Na začiatku štúdie mala viac ako polovica účastníkov cukrovku a ďalšia tretina prediabetes.
U pacientov s prediabetom
U pacientov s prediabetom znížil lorcaserín riziko cukrovky o 19 percent v porovnaní s placebom.
Okrem toho 9,2% pacientov s prediabetes, ktorí užívali Belviq, dosiahlo normálnu hladinu glykémie v porovnaní so 7,6% pacientov, ktorí užívali placebo.
Lorcaserín tiež významne zvýšil mieru remisie hyperglykémie u pacientov s cukrovkou, pričom remisiu dosiahlo 7,1% pacientov liečených liekom v porovnaní so 6% pacientov užívajúcich placebo.
Diabetické mikrovaskulárne komplikácie
Lorcaserín tiež znížil riziko diabetických mikrovaskulárnych komplikácií, ako je pretrvávajúca mikroalbuminúria, diabetická retinopatia alebo diabetická neuropatia, o 21 percent.
Pacienti zaradení do štúdie mali na začiatku štúdie dobre kontrolovaný diabetes, ale lorcaserín spôsobil ďalšie čisté zníženie hemoglobínu A1c (hodnota pre kontrolu glukózy).
Hypoglykémia
Hypoglykémia - nebezpečne nízka hladina cukru v krvi - bola hlásená u 223 (6,6%) pacientov s cukrovkou, ktorí dostávali Belviq, v porovnaní so 199 (5,8%), ktorí dostávali placebo.
U pacientov užívajúcich inzulín alebo sulfonylmočovinu, o ktorých je známe, že spôsobujú hypoglykémiu, sa vyskytlo viac prípadov závažnej hypoglykémie vyžadujúcich hospitalizáciu alebo považovaných za život ohrozujúce lorcaserínom (12 oproti 4 príhodám pri placebe; p- Hodnota nie je významná).
FDA: Liek na kontrolu hmotnosti, lokaserín, môže zvyšovať riziko rakoviny
16. 1. 2020 FDA radí verejnosti, že výsledky klinického skúšania hodnotiaceho bezpečnosť ukazujú potenciálne zvýšené riziko rakoviny pre liek na kontrolu hmotnosti Belviq/Belviq XR (Lorcaserin).
V súčasnosti nie je príčina rakoviny známa a FDA nemôže určiť, či lorcaserín prispieva k riziku rakoviny. Agentúra však chce verejnosť upozorniť na toto potenciálne riziko.
Ďalej vyhodnotí výsledky klinického skúšania a po dokončení kontroly poskytne svoje konečné závery a odporúčania.
Tento príspevok bol uverejnený v službe Digestion.