Metformín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Metformín je účinná látka, ktorá sa používa hlavne na liečbu diabetes mellitus 2. typu, ale tiež na liečbu syndrómu polycystických ovárií. Liek inhibuje tvorbu novej glukózy v pečeni a vedie k zlepšeniu využitia glukózy na periférii. Samotný metformín nespôsobuje hypoglykémiu.

vedľajšie

žiadosť

Metformín sa používa na:

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Po perorálnom podaní diabetikom, ale nie metabolicky zdravým ľuďom, metformín znižuje hladinu cukru v krvi v závislosti od dávky v dôsledku inhibície glykogenolýzy a glukoneogenézy v pečeni a vedie k lepšiemu využitiu glukózy v periférnych tkanivách. Nedochádza k uvoľňovaniu inzulínu z B buniek.

Farmakokinetika

  • Metformín dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu asi po 2,5 hodinách. Súčasná konzumácia potravy znižuje absorpciu účinnej látky.
  • Eliminácia sa uskutočňuje hlavne obličkami.
  • Renálny klírens je vyšší ako 400 ml/min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.

dávkovanie

Dospelí s normálnou funkciou obličiek (GFR ≥ 90 ml/min)

Monoterapia a kombinácia s inými perorálnymi antidiabetikami: Počiatočná dávka je zvyčajne 500 mg alebo 850 mg metformíniumchloridu dvakrát alebo trikrát denne. Po približne 10 až 15 dňoch by malo byť dávkovanie upravené v závislosti od meraní hladiny cukru v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky má pozitívny vplyv na gastrointestinálnu toleranciu metformínu. Maximálna odporúčaná denná dávka sú 3 g metformíniumchloridu, rozdelené do 3 dávok. Pri prechode z iného perorálneho antidiabetika na metformín je potrebné najskôr vysadiť predchádzajúcu liečbu a potom začať liečbu metformíniumchloridom 500 mg alebo 850 mg dvakrát alebo trikrát denne.

Kombinácia s inzulínom: Metformín a inzulín možno kombinovať tak, aby sa dosiahla lepšia kontrola hladiny cukru v krvi. Metformín hydrochlorid sa podáva v obvyklej začiatočnej dávke 500 mg alebo 850 mg dvakrát až trikrát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu sa upravuje podľa nameraných hodnôt cukru v krvi.

Starší pacienti

Pretože funkcia obličiek je u starších pacientov často narušená, dávkovanie metformínu sa má upraviť podľa funkcie obličiek. Funkcia obličiek u starších ľudí by sa mala pravidelne merať.

Dysfunkcia obličiek

GFR sa má stanoviť pred začatím liečby liekmi obsahujúcimi metformín a najmenej raz ročne po nej. U starších pacientov a u pacientov so zvýšeným rizikom ďalšieho zhoršenia funkcie obličiek sa má funkcia obličiek kontrolovať častejšie, napríklad každé 3 až 6 mesiacov. Pri GFR 60-89 ml/min je maximálna denná dávka 3 g, pri GFR 45-59 ml/min 2 g a GFR 30-44 ml/min 1 g metformíniumchloridu. Maximálne denné dávky sa majú rozdeliť na 2 až 3 dávky denne. Ak je GFR nižšia ako 30 ml/min, metformín je kontraindikovaný.

Deti a mladí ľudia

Monoterapia a kombinácia s inzulínom: Metformín sa môže používať u detí od 10 rokov a dospievajúcich. Počiatočná dávka je zvyčajne 500 mg alebo 850 mg metformíniumchloridu jedenkrát denne. Po približne 10 až 15 dňoch by malo byť dávkovanie upravené v závislosti od meraní hladiny cukru v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky má pozitívny vplyv na gastrointestinálnu toleranciu metformínu. Maximálna odporúčaná denná dávka sú 2 g metformíniumchloridu rozdelené do 2 alebo 3 dávok.

typ aplikácie

Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny počas jedla alebo po jedle.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie vedľajšie účinky na začiatku liečby sú:

  • nevoľnosť
  • Zvracať
  • hnačka
  • Bolesť brucha
  • Strata chuti do jedla

Aby sa zabránilo týmto príznakom, odporúča sa rozdeliť dennú dávku metformínu na niekoľko dávok a dávku zvyšovať pomaly.

Interakcie

  • Alkohol ► zvýšené riziko laktátovej acidózy
  • Kontrastné látky obsahujúce jód ► Je možná akumulácia metformínu, a teda renálna insuficiencia
  • Lieky so skutočnou hyperglykemickou aktivitou (napr. Systémovo alebo lokálne aplikované glukokortikoidy a sympatomimetiká)
  • Diuretiká (najmä kľučkové diuretiká) ► Zvýšené riziko laktátovej acidózy

Kontraindikácia

Metformín sa nesmie používať:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • diabetická ketoacidóza
  • diabetický prekóm
  • akútne a nestabilné zlyhanie srdca

Gravidita/laktácia

Počas tehotenstva sa neodporúča používať metformín. Počas tehotenstva by sa mala hladina cukru v krvi upraviť pomocou inzulínu.

Metformín sa vylučuje do materského mlieka. U dojčených novorodencov sa nepozorovali žiadne vedľajšie účinky. Vzhľadom na obmedzené množstvo údajov sa však dojčenie počas liečby metformínom neodporúča.

Schopnosť viesť vozidlo

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Monoterapia metformínom nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože samotný metformín neindukuje hypoglykémiu. Ak sa však metformín kombinuje s inými antidiabetikami (napr. Sulfonylmočovinami, inzulínom alebo glinidmi), existuje riziko hypoglykémie. Pacienti by o tom mali byť informovaní.

Inštrukcie na používanie

Chirurgické zákroky

Metformín sa musí vysadiť 48 hodín pred operáciou.

Laktátová acidóza

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ktorú môže spôsobiť akumulácia metformínu. Prípady, ktoré sa doteraz stali známymi, sa týkali hlavne Diabetik s renálnou insuficienciou. Osobitná pozornosť sa vyžaduje v situáciách, keď sa môže vyvinúť zhoršená funkcia obličiek, napr Dehydratácia (silná hnačka alebo zvracanie) alebo na začiatku liečby antihypertenzívami alebo diuretikami a na začiatku liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID).

Účinky na činnosť srdca

Pacienti so srdcovým zlyhaním sú vystavení väčšiemu riziku vzniku hypoxie alebo zlyhania obličiek. U pacientov s chronickým stabilným srdcovým zlyhaním sa môže metformín používať s pravidelným sledovaním srdcových a obličkových funkcií. Metformín je kontraindikovaný u pacientov s akútnym a nestabilným srdcovým zlyhaním