PharmaWiki - Opioidy a zápcha
Zápcha je častým nežiaducim účinkom opioidov, ktorý obvykle neodstráni liečbu. Príčina spočíva vo väzbe lieku na μ-receptory v čreve, čo vedie k zníženiu intestinálnych pohybov a zvýšenej absorpcii vody. Tento nežiaduci účinok je liečený neliečivami, preháňadlami, prokinetikami, antagonistami opioidov alebo zmenou účinnej látky.
Lieková terapia opioidmi proti bolesti, kašľu alebo hnačke vedie ako nežiaduci účinok často k zápche. Medzi spúšťače patrí napríklad morfín, kodeín, oxykodón, tramadol, fentanyl alebo buprenorfín. Zápcha obmedzuje kvalitu života a môže viesť k sprievodným príznakom a komplikáciám, ako sú nevoľnosť, zvracanie, plynatosť, brušné kŕče, hemoroidy a nepriechodnosť čriev. Môže tiež vzniknúť preháňadlo. Jedným z možných dôsledkov je prerušenie liečby a nedostatočná úľava od bolesti.
Príčina spočíva vo väzbe opioidov na periférne μ-receptory v čreve, čím sa znižuje uvoľňovanie acetylcholínu. Výsledkom je inhibícia pohybov pozdĺžnych a kruhových svalov a zvýšené vstrebávanie tekutín v čreve. Mechanizmus je rovnaký pre všetky opioidy. Klinické štúdie naznačujú, že medzi jednotlivými látkami existujú rozdiely z hľadiska stupňa zápchy. Na druhej strane, spôsob aplikácie hrá podradnú úlohu, pretože transdermálne, parenterálne alebo sublinguálne podané opioidy tiež spôsobujú zápchu (!)
Na činnosť čriev má vplyv veľké množstvo faktorov, ktoré sa musia brať do úvahy počas liečby, napríklad iné lieky, odpočinok v posteli alebo poruchy elektrolytov (pozri tiež zápcha). Súvislosť medzi zápchou a liečbou opioidmi je pravdepodobná, ale nie dostatočná, pretože zápcha je bežnou poruchou.
Je potrebné brať do úvahy všetky faktory, ktoré negatívne ovplyvňujú činnosť čriev, napríklad iné lieky. Pozitívny vplyv môže mať aj dostatok pohybu a prispôsobená strava (vláknina, jedlo bohaté na vlákninu, sušené figy, slivky a ďatle, laxatívne ovocné šťavy, veľa piť).
- Makrogol: Makrogol 4000, Makrogol 3350
- Cukry a cukrové alkoholy, napríklad laktulóza
- Isoosmotické laxatíva
- Ďalej
Prokinetika podporovať črevnú činnosť
Antagonisti opioidov potlačiť účinky opioidov lokálne v čreve:
- Metylnaltrexón (Relistor®) bol schválený vo Švajčiarsku v roku 2009 na liečbu zápchy vyvolanej opioidmi u ťažko chorých dospelých, ktorí dostávajú paliatívnu liečbu, keď bežné preháňadlá nie sú dostatočné.
- Fixná kombinácia oxykodón a naloxón bola schválená vo Švajčiarsku na konci roka 2009. Naloxón údajne pôsobí proti zápche spojenej s opioidmi.
- Alvimopan (USA: Entereg®)
- Naloxegol (Moventig®) bol schválený v roku 2015. Je to pegylovaný derivát naloxónu, ktorý je iba periférny a nie centrálne aktívny.
Zmena liečby: Klinické štúdie naznačujú rozdielny stupeň zápchy medzi jednotlivými látkami. Na porovnanie, morfín, kodeín a oxykodón sú znášané horšie. Transdermálny fentanyl, tramadol, metadón a sublingválny buprenorfín sa zdajú byť lepšie tolerované. Liek sa musí vysadiť v prípade nadmerného stresu alebo komplikácií. Zníženie dávky zvyčajne nepomôže.
Zápalová vlastnosť opioidov sa terapeuticky používa proti hnačke. Opioidy sa používajú ako lieky proti hnačke, napríklad loperamid alebo ópiová tinktúra.
literatúry
- Schwarzer A. a kol. Silne účinné opioidné analgetiká a zápcha. Pain, 2005, 19, 214-219 Pubmed
- Holzer P. Nové prístupy k liečbe zápchy vyvolanej opioidmi. Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2008, Suppl 1, 119-27 Pubmed
- Odborné informácie o spoločnosti Relistor®, http://www.rxlist.com/relistor-drug.htm
- Schmid A.U. Metylnaltrexón: nová účinná látka. pharmaJournal, 2008, 22, 4-5
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!