Trimipramín; Psychiatria má ísť

Trimipramín bol v minulosti bežne používaným antidepresívom. Dnes sa v spánkovej medicíne stále predpisuje, ale zriedka ako antidepresívum. Prečo?

trimipramín

Trimipramín

  • má silný sedatívny účinok niekoľko hodín; sprostredkovaná anticholinergnými a antihistaminergickými účinkami.
  • má účinok navodzujúci spánok; blokádou 5-HT2 receptorov.
  • sa preto používa hlavne ako pomôcka na spanie. V tejto indikácii sa naďalej predpisuje, pretože nespôsobuje žiadne poruchy spánku REM alebo závislosť a zachováva si účinok aj po dlhodobom podávaní.
  • má iba slabý antidepresívny účinok, pretože na rozdiel od iných tricyklických antidepresív nevykazuje takmer žiadnu inhibíciu spätného vychytávania serotonínu alebo norepinefrínu.

príbeh

Trimipramín je jedným z veľmi starých tricyklických antidepresív. V Nemecku sa stala známou pod obchodným menom Stangyl®. Keď ešte neboli dostupné silné SSRI, bol všeobecne predpisovaný ako antidepresívum. Pri vyšších dávkach potrebných na liečbu depresie však spôsobuje výrazné vedľajšie účinky, najmä sucho v ústach. Odkedy existujú lepšie tolerované SSRI, trimipramín sa predpisuje skôr ako pomoc pri spánku; v súvislosti s depresiou zvyčajne v kombinácii s dobre tolerovaným SSRI.

farmakológia

Trimipramín má veľmi výraznú anticholinergnú a antihistaminergnú aktívnu zložku, čo vysvetľuje silný sedatívny účinok.

Trimipramín blokuje 5-HT2 receptor, o ktorom sa hovorí, že má účinok navodzujúci spánok.

Na rozdiel od iných tricyklických antidepresív trimipramín nespôsobuje prakticky žiadnu inhibíciu spätného vychytávania serotonínu alebo norepinefrínu. Kvôli tomuto neobvyklému profilu receptora je známy ako „atypické antidepresívum“. Antidepresívny účinok trimipramínu je dosť malý.

Klinické použitie

Trimipramín je schválený na liečbu depresie s hlavnými príznakmi porúch spánku, úzkosti a nepokoja. Vysoké dávky potrebné na liečbu depresie (100 - 400 mg denne) väčšinou nie sú tolerované kvôli vedľajším účinkom, ako je sucho v ústach a únava.

V praxi má teda trimipramín dôležitejšiu úlohu v terapii porúch spánku. Blokáda 5-HT2 receptora sa pripisuje účinku vyvolávajúcemu spánok, zatiaľ čo anticholinergné a antihistaminergné zložky spôsobujú sedáciu niekoľko hodín. Trimipramín je preto už v prijateľných dávkach medzi 25 a 100 mg účinný proti problémom so zaspávaním a zaspávaním. Nie je návykový a nemení spánok REM, takže ho možno predpísať aj dlhodobo.

Trimipramín sa tiež stále úspešne používa na liečbu chronických bolestivých porúch.

dávkovanie

  • ako pomoc pri spánku: 25-75 mg v noci
  • Ako antidepresívum: 100 - 300 mg (schválené do 400 mg) s večerným zameraním
  • pri chronických bolestiach: 50 - 150 mg v noci
  • Zmeňte dávku na dávkovanie a dávkovanie v krokoch po 25 - 50 mg

Vedľajšie účinky

Trimipramín musí byť klasifikovaný ako pomerne bohatý na vedľajšie účinky. Očakávajú sa typické vegetatívne vedľajšie účinky anticholinergných a antihistaminergných tricyklických antidepresív, najmä sedácia, sucho v ústach, hypotenzia, poruchy akomodácie, poruchy močenia, prírastok hmotnosti a niekedy zmeny v krvnom obraze. Náhle prerušenie liečby môže byť problematické, takže rovnako ako pri dávkovaní by sa malo postupovať v malých prírastkoch 25 - 50 mg denne.

Môj osobný záver

Trimipramín nie je vhodný ako antidepresívum kvôli obmedzenej inhibícii spätného vychytávania serotonínu. Svoje miesto v liečbe nespavosti má, pretože nie je návykové, nezasahuje do REM spánku a má dobré účinky po dlhú dobu. Avšak najmä pri vyšších dávkach môže rýchlo spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, ktoré je potrebné mať na pamäti. Málokedy si to sám predpisujem.