U pacientov s hepatálnou insuficienciou ...
Filmom obalené tablety Buflomedil-CT/tablety s predĺženým uvoľňovaním
1. NÁZOV LIEKU
Buflomedil-CT 150 mg filmom obalené tablety
Buflomedil-CT 300 mg filmom obalené tablety
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Buflomedil-CT 150 mg filmom obalené tablety
1 filmom obalená tableta obsahuje 150 mg buflomedil hydrochloridu.
Buflomedil-CT 300 mg filmom obalené tablety
1 filmom obalená tableta obsahuje 300 mg buflomedil hydrochloridu.
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
1 tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 600 mg buflomedil hydrochloridu.
Pomocná látka: monohydrát laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Buflomedil-CT 150/300 mg filmom obalené tablety
Filmom obalená tableta
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Tableta s predĺženým uvoľňovaním
Predĺženie pešej vzdialenosti u pacientov s chronickým okluzívnym ochorením periférnych tepien v štádiu IIb podľa Fontaineovej (prerušovaná klaudikácia), ak sú k dispozícii ďalšie terapeutické opatrenia, ako napr. B. tréning chôdze, vaskulárne otvorenie a/alebo rekonštrukčné postupy, ktoré sa nemajú vykonať, alebo nie sú uvedené.
4.2 Dávkovanie, druh a trvanie aplikácie
Pokiaľ nie je predpísané inak, dospelí užívajú 450 - 600 mg buflomedil hydrochloridu denne vo forme filmom obalených tabliet bez uvoľnenia rozdelených do 2 - 3 jednotlivých dávok alebo 600 mg buflomedil hydrochloridu (retardovaný) denne ako jedna dávka (1 tableta s predĺženým uvoľňovaním).
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú zapiť dostatočným množstvom tekutiny počas jedla alebo krátko po jedle.
O trvaní užívania rozhodne ošetrujúci lekár.
Buflomedil CT nesmie sa brať:
- keď ste precitlivený na buflomedil alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
- s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním
- pri akútnom infarkte myokardu
- na arteriálne krvácanie
- počas tehotenstva a dojčenia
- ihneď po dodaní
- s veľmi nízkym krvným tlakom (menej ako 90 mmHg [12 kPa] systolický)
- s čerstvou hemoragickou urážkou
- od detí
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
V prípade porúch prekrvenia dolných končatín je potrebné liekovú terapiu podporovať diétou (vyhýbanie sa prejedaniu, znižovanie príjmu nasýtených mastných kyselín a cholesterolu), nefajčením a starostlivou starostlivosťou o nohy.
Pacienti so zriedkavými dedičnými chorobami, ako sú intolerancia galaktózy, lapónsky nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy, majú Buflomedil CT neber.
4.5 Interakcie s inými prostriedkami a iné interakcie
Je potrebné vziať do úvahy nasledujúce interakcie tohto lieku: Buflomedil môže zvýšiť účinok vazodilatancií, antagonistov vápnika, antihypertenzív a alkoholu na zníženie krvného tlaku.
4.6 Gravidita a laktácia
Aplikácia Buflomedil CT Počas tehotenstva a dojčenia nie je povolené, pretože nie sú skúsenosti s tehotnými alebo dojčiacimi ženami.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Individuálne reakcie môžu zmeniť schopnosť reagovať do takej miery, že sa zníži schopnosť aktívne sa zúčastňovať na cestnej premávke, obsluhovať stroje alebo pracovať bez bezpečnej základne. To platí vo väčšej miere na začiatku liečby, pri zvýšení dávky a pri zmene lieku, ako aj v spojení s alkoholom.
Vyhodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich informáciách o frekvencii:
Velmi bezne: >10%
Často: >1%- 0,1%- 0,01%- 4.9 Predávkovanie
Príznaky intoxikácie
Pri predávkovaní Buflomedilom sa môže vyskytnúť pokles krvného tlaku, tachykardia, kóma, ospalosť, nepokoj, zvracanie a mozgové záchvaty. V prípade závažnej intoxikácie (z množstva 3 g Buflomedilu) sa vyskytli aj nasledujúce: mydriáza, respiračná nedostatočnosť, ventrikulárne arytmie, asystola, poruchy atrioventrikulárneho a komorového vedenia, predĺžený QT interval a nešpecifické zníženie T-vlny.
Terapia intoxikácie
Ak je príjem pred menej ako 1 hodinou, odporúča sa výplach žalúdka a/alebo podanie Carbo medicinalis. Ďalšia liečba je symptomatická. V prípade vzrušenia a záchvatov sa odporúča podávanie benzodiazepínov (diazepamu).
Buflomedil je veľmi zle dialyzovateľný.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Látka a indikačná skupina: derivát metylxantínu s vlastnosťami podporujúcimi krvný obeh/hemoreologický
ATC kód: C04AX20
Presný mechanizmus účinku buflomedilu nie je známy. Buflomedil je vazoaktívna látka, ktorá nešpecificky inhibuje α-adrenoreceptory, a tým vedie k relaxácii buniek hladkého svalstva ciev.
Buflomedil zvyšuje deformovateľnosť erytrocytov a inhibuje agregáciu krvných doštičiek.
Štúdie na podporu účinku buflomedil hydrochloridu na kardio/cerebrovaskulárnu morbiditu a/alebo mortalitu nie sú k dispozícii.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Buflomedil sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z čreva. Vďaka metabolizmu „prvého prechodu“ v pečeni je systémová dostupnosť okolo 70-80%. Maximálne plazmatické hladiny (Cmax) sa merajú 1,5 - 4 h (tmax) po perorálnom podaní. Plazmatický polčas je 2 - 3 hodiny. Buflomedil sa čiastočne (asi 75%) metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom (20% dávky) je p-desmetyl-buflomedil. Buflomedil sa takmer úplne vylučuje obličkami. 25% dávky sa nemení a zvyšok sa vylučuje vo forme svojich metabolitov. Väzba na bielkoviny je 60-80%.
U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa môže zvýšiť systémová dostupnosť a predĺžiť eliminačný polčas.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Testy in vitro a in vivo na preskúmanie mutagénnych účinkov buflomedilu priniesli negatívne výsledky.
V dlhodobých štúdiách na potkanoch a myšiach nebolo možné určiť žiadny potenciál vyvolávajúci nádory.
Podávanie buflomedilu vedie k zvýšeniu resorpcií a smrti embryí zo 75 mg/kg. Vzhľadom na toxický účinok pre matku je možné určiť poškodenie embrya od 150 mg/kg BM. V štúdiách peri/postnatálnej toxicity vedie podanie 100 mg/kg BM k zníženiu miery prežitia mladých zvierat.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
Buflomedil-CT 150/300 mg filmom obalené tablety
Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, hypromelóza, sodná soľ poly (O-karboxymetyl) škrobu, vysoko dispergovaný oxid kremičitý, stearan horečnatý (Ph.Eur.), Makrogol 6000.
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Alginát sodný, monohydrát laktózy, hypromelóza, magnéziumstearát (Ph.Eur.), Makrogol 6000, vysoko dispergovaný oxid kremičitý, povidón K25, poly (etylakrylát-ko-metyl-metakrylát) (2: 1), simetikón, a -hydro-ω-oktadecyloxypoly (oxyetylén) oktyl (oxyetylén) oktyl ) -5, (2E, 4E) -hexa-2,4-dikyselina, oxid titaničitý.
6.2 Inkompatibility
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu obsahu pred vlhkosťou!
6.5 Druh a obsah nádoby
Buflomedil-CT 150/300 mg filmom obalené tablety
Škatuľka s 20 filmom obalenými tabletami N1
Škatuľka s 50 filmom obalenými tabletami N2
Škatuľka so 100 filmom obalenými tabletami N3
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Balenie 30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním N1
Balenie 50 tabliet s predĺženým uvoľňovaním N2
Škatuľka so 100 tabletami s predĺženým uvoľňovaním N3
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné pokyny na zaobchádzanie
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
CT Arzneimittel GmbH
Lengeder Str.42a, 13407 Berlín
Telefón: 0 30/40 90 08-0
Fax: 030/40 90 08-21
www.ct-arzneimittel.de
Buflomedil-CT 150 mg filmom obalené tablety
8651,00,00
Buflomedil-CT 300 mg filmom obalené tablety
8651.01,00
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
12477,00,00
9. DÁTUM POSKYTNUTIA REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Buflomedil-CT 150 mg filmom obalené tablety
Dátum autorizácie: 12. decembra 1986
Dátum obnovenia schválenia: 19. apríla 2002
Buflomedil-CT 300 mg filmom obalené tablety
Dátum schválenia: 10. decembra 1986
Dátum obnovenia schválenia: 19. apríla 2002
Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Dátum autorizácie: 10. mája 1994
Dátum obnovenia schválenia: 10. júna 1999
10. STAV INFORMÁCIÍ
Ďalšie informácie od spoločnosti CT Arzneimittel GmbH o biologickej dostupnosti tabliet Buflomedil-CT 600 mg s predĺženým uvoľňovaním
Buflomedil
Štrukturálny vzorec
Chemický názov
2 ', 4', 6'-trimetoxy-4- (1-pyrolidinyl) butyrofenón hydrochlorid
Molekulárny vzorec
C17H26ClNO4Molekulová hmotnosť
343,8
Biologická dostupnosť
Pre Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním V roku 1992 sa uskutočnila štúdia biologickej dostupnosti na 16 testovaných osobách v porovnaní s referenčným prípravkom. Štúdia priniesla nasledujúce výsledky:
Výsledky
Farmakokinetické parametre buflomedilu po jednej dávke 1 tablety s predĺženým uvoľňovaním Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním alebo referenčný prípravok:
Rozhodnutie o biologickej dostupnosti/bioekvivalencii
Priemerná relatívna biologická dostupnosť Buflomedil-CT 600 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
v porovnaní s referenčným prípravkom je 101,5% (vypočítané z aritmetických priemerných hodnôt, pozri vyššie).
Štatistické vyhodnotenie cieľových hodnôt farmakokinetiky AUC, Cmax a PTF tejto štúdie dokazuje bioekvivalenciu s referenčným prípravkom.