Perspektíva CIPRALEX; online lekáreň Iris Pharmacy
Názov CIPRALEX 15 mg Prospekt
Opis Liečba epizód veľkej depresie Liečba panických porúch s agorafóbiou alebo bez nej
Bežný medzinárodný názov ESCITALOPRAMUM
Terapeutické pôsobenie ANTIDEPRESSANTY SELEKTÍVNE INHIBÍTORY SEROTONÍNOVEJ RECEPCIE
Predpis P-RF - lieky a liečivá vydávané v lekárňach na základe lekárskeho predpisu zadržaného v lekárni
Lieková forma Filmom obalené tablety
Balenie x 1 blister. biele PVC-PE-PVDC/Al x 14 kompr. potiahnuté
Platnosť balenia 3 roky
Spoločnosť - Krajina výroby H. LUNDBECK A/S - DÁNSKO
Povolenie na uvedenie na trh H. LUNDBECK A/S - DÁNSKO
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
CIPRALEX ® 5 mg
CIPRALEX ® 10 mg
CIPRALEX ® 15 mg
CIPRALEX ® 20 mg.
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
CIPRALEX 5 mg: Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg escitalopramu (ako oxalátu).
CIPRALEX 10 mg: Filmom obalená tableta obsahuje 10 mg escitalopramu (ako oxalátu).
CIPRALEX 15 mg: Jedna filmom obalená tableta obsahuje 15 mg escitalopramu (ako oxalátu).
CIPRALEX 20 mg: Jedna filmom obalená tableta obsahuje 20 mg escitalopramu (oxalát).
Pomocné látky, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
CIPRALEX 5 mg: okrúhle, biele, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným „EK“.
CIPRALEX 10 mg: Biele, oválne, stredne filmom obalené tablety s vyrazeným „EL“ na jednej strane.
CIPRALEX 15 mg filmom obalené tablety, biele, oválne, stredne ryhované a s vyrazením „EM“ na jednej strane.
CIPRALEX 20 mg filmom obalené tablety, biele, oválne, stredne ryhované a s vyrazeným „EN“ na jednej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Liečba epizód veľkej depresie.
Liečba panických porúch s agorafóbiou alebo bez nej.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Bezpečnosť v denných dávkach vyšších ako 20 mg nebola preukázaná.
Cipralex sa podáva ako jedna denná dávka a môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Epizódy veľkej depresie
Zvyčajná dávka je 10 mg escitalopramu jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg escitalopramu denne.
Antidepresívna odpoveď zvyčajne trvá 2 - 4 týždne. Po vymiznutí príznakov je potrebné v liečbe pokračovať najmenej 6 mesiacov, aby sa posilnila odpoveď.
Panické poruchy s agorafóbiou alebo bez nej
Prvý týždeň sa odporúča začiatočná dávka 5 mg escitalopramu pred zvýšením dávky na 10 mg escitalopramu denne. Dávka sa môže následne zvýšiť na maximálne 20 mg escitalopramu denne v závislosti od odpovede jednotlivého pacienta.
Maximálna účinnosť sa dosiahne asi po 3 mesiacoch. Liečba trvá niekoľko mesiacov.
Starší pacienti (> 65 rokov)
Počiatočná liečba by mala byť polovicou zvyčajnej odporúčanej dávky a mala by sa zvážiť najnižšia maximálna dávka. (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Nasledujúce vedľajšie účinky sú spoločné pre všetky SSRI:
Kardiovaskulárne poruchy - posturálna hypotenzia
Poruchy metabolizmu a výživy - hyponatrémia, abnormálna sekrécia ADH
Poruchy oka - poruchy videnia
Poruchy gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, hnačky, anorexia.
Celkové poruchy - nespavosť, závraty, únava, silná ospalosť, anafylaktické reakcie
Poruchy pečene a žlčových ciest - úprava výsledkov pečeňových testov
Osteo-svalové poruchy - artralgia, myalgia
Neurologické poruchy - kŕče, tremor, poruchy hybnosti, sérotonínový syndróm
Psychiatrické poruchy - halucinácie, mánia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, odosobnenie, záchvaty paniky, nervozita
Poruchy močových ciest - retencia moču
Poruchy reprodukčného systému - galaktorea, sexuálna dysfunkcia vrátane sexuálnej impotencie, poruchy ejakulácie, anorgazmia
Poruchy kože - vyrážka, podliatiny, svrbenie, angioedém, potenie.
4.9 Predávkovanie
Klinické údaje o predávkovaní escitalopramom sú nízke, avšak pri dávkach 190 mg escitalopramu neboli hlásené žiadne príznaky.
Príznaky predávkovania racemickým citalopramom (> 600 mg): závraty, tremor, nepokoj, ospalosť, bezvedomie, záchvaty, tachykardia, zmeny EKG - zmeny ST-T, zväčšenie komplexu QRS, predĺženie QT, arytmie, útlm dýchania, vracanie, besnota, metabolická acidóza, hypokaliémia. Predpokladá sa, že predávkovanie escitalopramom spôsobí podobné príznaky.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Dýchací trakt je zavedený a udržiavaný priepustný, je zabezpečená primeraná údržba okysličenia a dýchacích funkcií. Výplach žalúdka by sa mal vykonať čo najskôr po požití. Musí sa zvážiť použitie aktívneho uhlia. Odporúča sa sledovanie srdca a vitálnych funkcií spolu so symptomatickými podpornými opatreniami.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresíva, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu
Mechanizmus akcie
Escitalopram je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (5-HT). Inhibícia spätného vychytávania 5-HT je jediný mechanizmus účinku, ktorý vysvetľuje farmakologické a klinické účinky escitalopramu. Escitalopram nemá alebo má nízku afinitu k mnohým receptorom vrátane 5-HT1A, 5-HT2, DAD1 a D2,1, 2, adrenoreceptorov, histamínových H1 receptorov, muskarínových, benzodiazepínov a opioidov.
Klinická účinnosť
Zistilo sa, že escitalopram je účinný v liečbe akútnej fázy epizód veľkej depresie v troch zo štyroch dvojito zaslepených, krátkodobých (8 týždňov) placebom kontrolovaných štúdií. V dlhodobej štúdii profylaxie relapsu bolo 274 pacientov, ktorí odpovedali počas prvých 8 týždňov otvorenej štúdie na escitalopram 10 alebo 20 mg/deň, ďalej randomizovaných na escitalopram v rovnakej dávke alebo na placebo. nasledujúcich 36 týždňov. V tejto štúdii mali pacienti, ktorí pokračovali v liečbe escitalopramom, podstatne dlhší čas relapsu počas 36 týždňov v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstrebávanie je takmer úplné a nezávislé od príjmu potravy. Priemerný čas (priemerný Tmax) je 4 hodiny po opakovaných dávkach. Rovnako ako v prípade racemického citalopramu sa očakáva absolútna biologická dostupnosť escitalopramu približne 80%.
distribúcia
Zdanlivý distribučný objem (Vd/F) po perorálnom podaní je približne 12-26 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je u escitalopramu a jeho hlavných metabolitov nižšia ako 80%.
biotransformácia
Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na metabolity escitalopram demetylovaný a escitalopram didemetylovaný. Oba metabolity sú farmakologicky aktívne. Ďalej môže byť dusík oxidovaný ako N-oxidový metabolit. Účinná látka aj jej metabolity sa čiastočne vylučujú ako glukuronidy. Po opakovaných dávkach sú priemerné koncentrácie metabolitov demetyl a didemetyl zvyčajne 28 - 31%, respektíve 65 rokov)
Zdá sa, že escitalopram sa vylučuje pomalšie u starších ľudí ako u mladých pacientov. Plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) je u starších pacientov približne o 50% vyššia ako u zdravých mladých dobrovoľníkov (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Escitalopram sa neskúmal u pacientov so zníženou funkciou pečene. U racemického citalopramu bol polčas približne dvakrát dlhší (83 oproti 37 hodinám) a plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave boli približne o 60% vyššie u pacientov so zníženou funkciou pečene ako u pacientov s normálnou funkciou pečene. . Farmakokinetika metabolitov sa v tejto populácii neskúmala. Koncentrácia citalopramu sa merala bez stereoselektivity, a preto nie je známa veľkosť rastu aktívneho S-enantioméru (escitalopramu). Preto je potrebné tieto údaje interpretovať opatrne (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Renálna insuficiencia
Vyššie hodnoty plazmatického polčasu a mierne zvýšenie AUC sa pozorovali u pacientov so zníženou funkciou obličiek (CLcr 10 - 53 ml/min). Plazmatické koncentrácie metabolitov sa neskúmali, môžu sa však zvýšiť (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Zistilo sa, že slabšie metabolity CYP2C19 majú dvojnásobné plazmatické koncentrácie escitalopramu v porovnaní s rýchlejšími metabolizátormi. U metabolitov chudobných na CYP2D6 sa nepozorovali žiadne zmeny v AUC (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Celý súbor konvenčných predklinických štúdií s escitalopramom sa neuskutočnil, pretože toxikokinetické a toxikologické štúdie s escitalopramom a citalopramom na potkanoch naznačili podobné profily. Preto sa usúdilo, že všetky informácie získané pre citalopram sa dajú extrapolovať na escitalopram.
Escitalopram a citalopram spôsobovali po niekoľkých týždňoch liečby srdcovú toxicitu vrátane preťaženia srdca v komparatívnych toxikologických štúdiách uskutočňovaných na potkanoch s použitím dávok, ktoré spôsobovali všeobecnú toxicitu. Kardiotoxicita zrejme koreluje skôr s maximálnymi plazmatickými koncentráciami ako so systémovou expozíciou (AUC). Maximálne plazmatické koncentrácie bez terapeutického účinku boli vyššie (8-násobne) ako dávky použité v klinickej praxi, zatiaľ čo AUC escitalopramu bolo iba 3–4-krát vyššie ako hodnoty získané v klinickej praxi. Hodnoty AUC pre enantiomér citalopramu boli 6 - 7-krát vyššie ako v klinickej praxi. Tieto výsledky sú pravdepodobne dôsledkom prehnaného vplyvu na biogénne amíny, ako je sekundárny účinok na primárne farmakologické účinky, dôsledok hemodynamických účinkov (znížený koronárny prietok) a ischémie. Presný mechanizmus kardiotoxicity je však nejasný. Klinické skúsenosti s citalopramom a klinické štúdie s escitalopramom nenaznačujú, že tieto výsledky sú klinicky korelované.
Po dlhodobej liečbe escitalopramom a citalopramom u potkanov sa pozorovalo zvýšenie obsahu fosfolipidov v niektorých tkanivách, ako sú pľúca, nadsemenníky a pečeň. Hodnoty týchto koncentrácií v nadsemenníku a pečeni boli podobné ako u ľudí. Účinok je reverzibilný po ukončení liečby. Pri použití mnohých amfifilných katiónových liekov bola u zvierat pozorovaná akumulácia fosfolipidov (fosfolipidóza). Nie je známe, či má tento jav pre človeka významný význam.
Embryotoxické účinky sa pozorovali v štúdiách toxicity na potkanoch (zníženie hmotnosti plodu a reverzibilné oneskorenie osifikácie) pri expozíciách (vyjadrených AUC) presahujúcich hodnoty klinickej praxe. Frekvencia malformácií sa nezvýšila. Pre- a postnatálna štúdia naznačila znížené prežívanie počas laktácie pri expozíciách (vyjadrených AUC) prevyšujúcich expozície klinicky použité.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Jadro: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý.
Film: Opadry OY-S-28849 (hypromelóza 5 mPa.s., makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), čistená voda).
6.2 Inkompatibility
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s 1 blistrom so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka s 2 blistrami so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka so 4 blistrami so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka s 1 blistrom so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka s 2 blistrami so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka so 4 blistrami so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka s 2 blistrami so 14 filmom obalenými tabletami.
Škatuľka s 2 blistrami so 14 filmom obalenými tabletami.
6.6 Pokyny na prípravu lieku na podanie a manipuláciu
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Ottiliavej 9, 2500 Valby-Kodaň, Dánsko
8. POČET REGISTRÁCIE LIEKOV
9. DÁTUM REGISTRÁCIE ALEBO POSLEDNÁ REGISTRÁCIA
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Výdaj liekov na predpis je viazaný na lekársky predpis.
Ďakujem
Oznamujeme vám, že v tejto chvíli nie je produkt Euthyrox v našej lekárni k dispozícii. Podľa výrobcu sa dodávky obnovia v apríli