PharmaWiki - warfarín

Warfarín je antikoagulačná účinná látka zo skupiny antagonistov vitamínu K, ktorá sa používa na prevenciu a liečbu tromboembolických chorôb. Účinky sú založené na inhibícii tvorby faktorov zrážania krvi narušením regenerácie vitamínu K. Dávka sa nastavuje individuálne a prispôsobuje sa protrombínovému času. Medzi najčastejšie možné nežiaduce účinky patrí krvácanie z rôznych orgánov. Tieto môžu byť zriedka smrteľné. Je preto dôležité dodržiavať preventívne opatrenia. Warfarín je substrátom pre izoenzýmy CYP450.

Vo Švajčiarsku nie sú schválené žiadne lieky s warfarínom a používa sa hlavne príbuzný fenprokumón (Marcoumar®). Warfarín sa však používa v iných krajinách, najmä v USA, a je komerčne dostupný okrem iného vo forme tabliet (Coumadin®). Bol schválený v USA v roku 1954.

Štruktúra a vlastnosti

Warfarín (C19H16O4, Mr = 308,3 g/mol) je derivát 4-hydroxykumarínu, ktorý je v liečivách prítomný ako racemát. The S.-Enantiomér je farmakologicky aktívnejší. Warfarín je obsiahnutý v liekoch ako sodná soľ warfarínu, biely, hygroskopický, amorfný prášok citlivý na svetlo, bez zápachu, ktorý je ľahko rozpustný vo vode.

Dávka nastavuje

Warfarín (ATC B01AA03) má antikoagulačné vlastnosti. Inhibuje tvorbu faktorov zrážania krvi, ktorých syntéza závisí od vitamínu K. Účinky sú založené na inhibícii regenerácie vitamínu K v cykle epoxidu vitamínu K. Terčom liečiva je komplex 1 epoxid reduktázy vitamínu K (VKORC1).

To má za následok inhibíciu aktivity koagulačných faktorov II, VII, IX a X. Účinok nastáva do 24 hodín a maximum dosahuje až po 96 hodinách. Trvanie účinku jednej dávky je v rozmedzí 2 až 5 dní. Warfarín má dlhý polčas okolo 40 hodín (fenprokumón: 160 hodín).

Indikácie

  • Na prevenciu a liečbu tromboembolických chorôb.
  • Na dlhodobú liečbu infarktu myokardu, keď je zvýšené riziko tromboembolických komplikácií.

Warfarín sa pôvodne používal ako jed na myši a potkany.

Podľa odborných informácií. Dávka sa nastavuje individuálne a upravuje a monitoruje sa podľa protrombínového času (INR).

Počas používania musia byť dodržané početné preventívne opatrenia. Úplné informácie možno nájsť v informáciách pre zdravotníckych pracovníkov.

Warfarín je substrátom izoenzýmov CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 a 3A4). Čím efektívnejšie S.-Enantiomér sa metabolizuje prostredníctvom CYP2C9. Warfarín má vysoký potenciál pre liekové interakcie so širokou škálou účinných látok.

Medzi najčastejšie možné nežiaduce účinky patrí krvácanie z rôznych orgánov a vyrážky. Krvácanie môže byť zriedka smrteľné. Vzhľadom na úzky terapeutický rozsah je potrebné starostlivo dodržiavať preventívne opatrenia.

Ako antidotum sa používa vitamín K1 (fytomenadión).

literatúry

  • Informácie o farmaceutickom produkte (D, USA)
  • Európsky liekopis PhEur
  • Johnson J.A., Cavallari L.H. Farmakogenetika warfarínu. Trends Cardiovasc Med, 2015, 25 (1), 33-41 Pubmed
  • Snipelisky D., Kusumoto F. Súčasné stratégie na minimalizáciu rizika krvácania z warfarínu. J Blood Med, 2013, 4, 89-99 Pubmed
  • Tadros R., Shakib S. Warfarín - indikácie, riziká a liekové interakcie. Aust Fam Physician, 2010, 39 (7), 476-9 Pubmed
  • Tideman P.A., Tirimacco R., St John A., Roberts G.W. Ako zvládnuť terapiu warfarínom. Aust Prescr, 2015, 38 (2), 44-8 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Ďalšie informácie

  • Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!