Vŕba - Salix sp

Vŕba - Salix sp.

Tradičné použitie

Vŕba je jednou z najstarších liečivých rastlín v Európe, jej použitie nás informuje o starodávnych lekároch ako Hippokrates, Dioscorides alebo Plinius.

V roku 1763 reverend Edward Stone prvýkrát opísal antipyretický účinok odvaru z vŕby podávaného v podmienkach sprevádzaných horúčkou a porovnal jeho účinnosť s účinnosťou čínskej kôry.

V roku 1831 Buchner opísal úspešné použitie salicínu ako antipyretikum a o 45 rokov neskôr bola látka prvýkrát použitá pri akútnych reumatických záchvatoch. Talianskemu chemikovi sa medzitým podarilo hydrolyzovať salicín, ktorý po oxidácii poskytoval kyselinu salicylovú.

V roku 1897 nemecký chemik Hoffmann syntetizoval kyselinu acetylsalicylovú, ktorá potom vstúpila do liečby pod menom aspirín. Vychádzal zo svojej syntézy zo skutočnosti, že jeho otec, ktorý trpel rebelujúcou gonartrózou, pil každý deň odvar z vŕbovej kôry ako analgetikum a protizápalový prostriedok, ale nanešťastie bol príjem tanínu dráždivý, čo viedlo ku krvavému zvracaniu.

V niektorých oblastiach našej krajiny sa listy a kôra používali ako odvar proti nachladnutiu, ktorý sa podáva nalačno. List sa varil v octe a odvar opláchli tí, ktorým zhnilý dych (pravdepodobne kvôli giardiáze).

Aj s odvarom sa večer a ráno kúpali tí, ktorí mali welt, a mladé bolesti viniča kvasené v brandy sa dávali proti bolestiam žalúdka.

Rohože sa používali aj na rôzne liečivé účely, ktoré sa v priebehu rokov uchovávali a používali sa ako liek na angíny, prechladnutie, pálenie záhy. Uvažovalo sa o tom, že ak si svoje mačky prinesiete domov, budete mať o rok šťastie, ale ak ste ich dostali od niekoho iného, znamenalo to rok s chorobou.

Willow mala počas prázdnin v priebehu rokov rôzne využitie. V predvečer zimných prázdnin sa vŕbové konáre vložené do vody narežeme nožom a odlepia sa od základu fragmentu (špirál), aby sa ozdobili klobúky.

Farmakologické účinky a použitia

Extrakt získaný z kôry zozbieranej z mladých vetiev druhov Salix sa dnes považuje za proliečivo, zodpovednosť akcia analgetiká a zápalové patriaci do fytokomplexu, dôležitú úlohu s obsahom glykozidov saligenolu (salicylový alkohol).

Podávané p.o., hlavné glykozidy salikozid (salicín) a estery salicortin, treniulacin a acetylsalicortin prechádzajú nezmenené v čreve, kde sú pri pôsobení alkalického prostredia a potom mikrobiálnej flóry v terminálnom segmente enzymaticky hydrolyzované, keď sa uvoľní saligenol.

Po absorpcii do čreva o 86% sa saligenol oxiduje v pečeni pôsobením systému cytochrómu P-450 na kyselinu salicylovú.

Ako periférne analgetiká patria kyselina salicylová a aspirín do skupiny aniónových liekov, ktoré inhibujú tvorbu bolesti v nociceptoroch; súčasne vyvíja zjavný protizápalový účinok, ktorý je založený na schopnosti koncentrovať účinnú látku v tkanivovom prostredí, ktoré v dôsledku zápalového procesu okyslilo.

Bolesť je vyvolaná v nociceptoroch sériou chemických mediátorov uvoľňovaných so zmenou tkaniva a citlivosť na bolesť sa zhoršuje prítomnosťou PGE1 a PGE2 v ohnisku nákazy.

Kyselina salicylová, ktorá je výsledkom metabolizmu salikozidu a príbuzných glykozidov, zasahuje do metabolizmu kyseliny arachidónovej inhibíciou COX, a teda syntézou PG, PC a TX. Keď koncentrácia PG v zápalovom zameraní klesá, intenzita bolesti klesá alebo dokonca zmizne.

Podávanie aspirínu alebo salicylátu sodného (gastrointestinálneho dráždidla) pacientom s reumatoidnou artritídou ukázalo, že od tretieho dňa liečby sa zvyšuje renálny klírens metabolitov prostaglandínu, ktorý sa normalizuje asi po siedmich dňoch.

V prípade extraktov z kôry Salicis sa salicylové kombinácie metabolizujú oveľa pomalšie ako aspirín alebo syntetický salicylát. Po podaní extraktu sa krivka sérovej koncentrácie v kyseline salicylovej zvyšuje oveľa pomalšie ako v prípade syntetických derivátov, potom sa však zvyšuje dlhšie.

Tento oneskorený účinok, ktorý zaisťuje existenciu zvýšenej sérovej koncentrácie kyseliny salicylovej po dlhšiu dobu, má za následok predĺženú biologickú dostupnosť účinnej látky a dlhšie trvanie účinku v zápalovom zameraní.

Inhibíciou COX a implicitne syntézou PGE1 a PGE2 nielenže znižujete zápalový proces v ohnisku nákazy, ale tiež zvyšujete analgetický účinok, aniontová látka dlho v obehu, ktorá sa neustále hromadí a koncentruje v kyslom prostredí tkaniva. boľavé.

Ako navyše preukázali vedecké experimenty v posledných dvoch desaťročiach, podávanie prípravkov obsahujúcich salikozidom štandardizované extrakty z kôry Salicis (Assalix®, Assplant®) nemá nepriaznivý vplyv na produkciu žalúdočného hlienu a nespôsobuje akumuláciu protónov v sliznici.

Ukazuje sa, že v prípade prírodných derivátov saligenolu je inhibovaný hlavne COX-2, zatiaľ čo COX-1 je ovplyvnený len málo, čo by ďalej vysvetľovalo nedostatok hlavných žalúdočných vedľajších účinkov ani v prípade dlhodobej liečby.

Existuje množstvo štúdií vykonaných v súlade s podmienkami stanovenými pravidlami dobrej praxe v klinickom testovaní, ktoré preukazujú, že podávanie p.o. dávky 240 mg salicínu/deň (= 1 360 mg suchého extraktu) majú pri liečbe artrózy (gon- alebo koxatrózy) rovnaký účinok ako vysoké dávky aspirínu, s tým rozdielom, že tento je zaťažený vybrané žalúdočné, niekedy ťažké.

Vo forme štandardizovaných monopreparátov zvyčajné predpisy ustanovujú podávanie suchých extraktov v dávke ekvivalentnej 120 - 240 mg salikozidu/deň.

Ale ako poznamenávame, protizápalový/protireumatický účinok extraktov z vŕbovej kôry nie je spôsobený iba obsahom derivátov saligenolu, ale je poskytovaný aj fytokomplexom. Táto skutočnosť vyplýva aj z jednoduchého výpočtu: v prípade aspirínu podávaného reumatikom je jednorazová dávka 500 mg.

Ak vezmeme do úvahy rôzne molekulové hmotnosti aspirínu a salikozidu, z ktorých by rovnaké množstvo kyseliny salicylovej malo viesť k metabolizmu v tele, aby malo rovnaké farmakologické účinky, zdá sa, že dávka salicínu, ktorá sa má podať, je:

794 mg, čo zodpovedá
5,293 mg extraktu kôry Salicis, získaného z
88 g kôry (s minimálnym obsahom 0,9% celkových salikozidov).

Aj keď vezmeme do úvahy rozdiel vo farmakokinetike kyseliny salicylovej z metabolizmu derivátov saligenolu, ktorý existuje v extrakte, v porovnaní so syntetickými salicyláty, terapeutickú účinnosť prípravkov nemožno vysvetliť prítomnosťou iba derivátov salicylových kyselín.

Na druhej strane sa salicín v kôre nenachádza voľný, ale v glykozidizovanej forme a v závislosti od procesu extrakcie sa salicortin, tremulacin a acetylsalicortin viac alebo menej hydrolyzujú.

Po podaní sa hydrolyzovaný salicín alebo ešte vo forme glykozidov resorbuje v tele a funguje ako proliečivo, ktoré sa až po metabolizovaní transformuje na kyselinu salicylovú. Týmto spôsobom nie sú salicylové deriváty v extrakte ulcerogénne ako syntetický aspirín, pretože biologicky aktívna forma sa objavuje iba v dôsledku tohto metabolizmu.

V súlade s uvoľňovaním a metabolizmom salicínu sa zistilo, že extrakty z vŕbovej kôry sa nemôžu podávať pri akútnych bolestiach, pretože cesta z proliečiva k účinnej látke trvá najmenej 2 hodiny. Trvanie účinku je 8 hodín, takže dobré výsledky sa dosahujú pri prípravkoch, ktoré sa podávajú pri chronických bolestiach.

Spôsob použitia

Prípravky, ktoré obsahujú iba štandardizovaný extrakt z vŕby salicozidu, sa dnes v krajinách Európskej únie považujú za dôležitú alternatívu k antireumatickým liekom s kyselinou acetylsalicylovou.

Najznámejšie priemyselné prípravky sú Assalix®şi Assplan®draxes, obsahujúci 393,24 mg suchého extraktu, čo zodpovedá 60 mg salikozidu.

Botanický opis

Salix purpurea L., Salix alba L., Salix fragilis L. a Salix daphnoides Vil., Z čeľade Salicaceae, všeobecne známe ako vŕba, sú stromy, ktoré môžu dosahovať výšku až 20 m. Majú nepravidelnú korunu, krivú stonku, s tenkými pružnými zelenožltými viničmi.

Salix alba L. (vŕba biela, biele prútie) má v mladosti hladkú šedozelenú kôru, ktorá sa rýchlo zmení na hustý hnedosivý rhytidóm. Kôra a rhytidoma ľahko odchádzajú. Púčiky sú pretiahnuté-vajcovité, pripevnené.

Listy, pretiahnuté, kopijovité, s okrajom zvyčajne jemne zúbkovaným, môžu byť podľa druhu plstnaté alebo lysé. Amentiformné kvetenstvo je výlučne samčie (majú zjavné dlhé zlaté tyčinky) alebo samičie, pričom druhé má zelenkastú farbu. Plody sú dehiscentné tobolky, v ktorých sú početné semená zabalené v dlhých, hodvábnych vlasoch.

Ďalšími druhmi Salixu, ktoré poskytujú rastlinný produkt zozbieraný z 2–3 ročných konárov, Salicis cortex, sú Salix fragilis (prútie) a Salix purpurea (červené prútie). Vôňa chýba a chuť je horká a sťahujúca.

V prípade úradného lieku sa v liekopise prísne uvádza jeden alebo druhý druh; základnou podmienkou je mať obsah najmenej 1,5% derivátov kyseliny salicylovej vyjadrených v salicíne.

Druhy Salix L. pochádzajú z Európy a Ázie, niektoré z nich aj zo Severnej Ameriky. Vývozcami rastlinných drog sú Bulharsko, Maďarsko, Rumunsko a krajiny bývalej Juhoslávie.

Salix myrsinifolia L. bol založený v posledných desaťročiach na spracovanie kôry v liečivých výrobkoch, ktoré poskytujú surovinu s vysokým obsahom salicylátov.

Chemické zloženie

Za aktívne zložky vŕbovej kôry sa považujú „salicyláty“, ktoré sú v skutočnosti odvodené od salicylového alkoholu, ktorý sa nachádza v rastlinnom materiáli v množstvách od 1,5 do 11% a ktorého spektrum sa u jednotlivých druhov líši.

Z terapeuticky relevantných zlúčenín je potrebné spomenúť: salicín, fragilín, populín, salikortín, treimulacín, ako aj sériu ich 2'-0-, 3'-0-, 4'-0-acetyl-, benzoyl- alebo cinnamoyl-derivátov.

Bylinné liečivo obsahuje okrem derivátov salicylalkoholu aj fenolové látky, ako je triandrín, vimalín, piceín, alkoholy, aldehydy, aromatické kyseliny, ako je saligenol (salicylový alkohol), injekčný aldehyd, kyseliny salicylové, p-hydroxybenzoová, kávová, železitá p-kumarová, flavonoidy, najmä glykozidy kvercetolu, luteolínu, eriodiciolu a naringenínu, flavonanol (ampelopsín) a kalkón (izosalipurpozid) a až 20% trieslovín.

Počas skladovania sa časť tremulacínu odbúrava na tremuloidín.

Bezpečnosť pri správe

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: mierna nevoľnosť, ktorá súvisí s nízkou toleranciou jednotlivca na akýkoľvek derivát salicylovej.

Existujú ľudia, ktorí sú alergickí na aspirín (aspirínová astma), zodpovední za túto intoleranciu je kyselina salicylová, ktorá je výsledkom metabolizmu. Pretože deriváty salicylovej z extraktov z vŕby sa tiež metabolizujú na kyselinu salicylovú, lieky, ktoré ich podmieňujú, sú u tejto kategórie pacientov kontraindikované.

Iné použitie

Salix viminalis L., ktorého mladé vetvy sa používajú na tkanie košov a iných predmetov pre domácnosť, obsahovo nezodpovedá salicylátom.

Proveniencia: Salix purpurea L., Salix alba L., Salix fragilis L., Salix daphnoides Vil.

Poskytuje produkty: Salixová kôra, špeciálne extrakty