Trojmesačná injekcia s nedostatkom testosterónu na dlhodobú liečbu
Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.
Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.
„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.
Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 42/2004
- Nedostatok testosterónu.
Lieky a terapia
Nebido® je schválený na substitučnú liečbu testosterónom pri hypogonadizme mužov, ak bol nedostatok testosterónu potvrdený klinicky a laboratórnou medicínou. Nebido® nie je indikovaný u detí a dospievajúcich. Obsahuje 1 000 mg testosterón undekanoátu v 4 ml injekčného roztoku a podáva sa intramuskulárne.
Zmeny nálady neboli pozorované
Schválenie je založené na klinických štúdiách, ktoré preukázali, že hladina testosterónu je zvýšená na fyziologický rozsah v prvom týždni po prvej injekcii. Hodnoty zostávajú konštantné po dobu troch mesiacov. Pretože hladina testosterónu v injekciách, ktoré sú k dispozícii dodnes, môže kolísať v priebehu doby pôsobenia dva až tri týždne, pacienti niekedy trpia zmenami nálady.
Počas liečby Nebidom® sa tieto výkyvy nálady nevyskytujú z dôvodu stálej hladiny testosterónu. Údaje zo štúdie ukazujú, že trojmesačná injekcia rýchlo a významne potláča príznaky nedostatku testosterónu: pozitívne sa ovplyvnila nálada pacientov, zlepšilo sa libido a sexuálne funkcie a zvýšila sa svalová sila. Súčasne sa zmenilo zloženie tela pacientov v tom, že sa zvýšila chudá telesná hmotnosť, zatiaľ čo sa znížilo percento tuku.
Testosterón ovplyvňuje mnoho funkcií tela
Nebido® je depotný prípravok s testosterón-undekanoátom, esterom prirodzene sa vyskytujúceho androgénu testosterónu. Podáva sa intramuskulárne, čím sa obchádza efekt prvého priechodu. Po intramuskulárnej injekcii olejového roztoku sa testosterón-undekanoát postupne uvoľňuje z depa a takmer úplne sa štiepením bočného reťazca premieňa pomocou sérových esteráz na aktívnu formu testosterónu a kyseliny undekánovej. Jeden deň po použití je možné merať zvýšenie hladiny testosterónu v sére nad základnú hodnotu.
Testosterón je hlavným mužským androgénom. Vyrába sa hlavne v semenníkoch a v menšej miere v nadobličkovej kôre. Testosterón je zodpovedný za vývoj mužských sexuálnych charakteristík počas vývoja plodu, raného detstva a puberty a potom si zachováva mužský fenotyp a funkcie závislé od androgénu (napr. Spermatogenéza, doplnkové pohlavné žľazy). Plní tiež ďalšie funkcie, napríklad v koži, svaloch, kostre, obličkách, pečeni, kostnej dreni a CNS.
V závislosti od cieľového orgánu vykazuje testosterón hlavne androgénne (napr. Na prostate, semenných vačkoch, nadsemenníkoch) alebo bielkovinovo-anabolické spektrum aktivity (svaly, kosti, krvotvorba, obličky, pečeň). Testosterón účinkuje v niektorých orgánoch po periférnej premene na estradiol. To sa potom viaže na estrogénové receptory bunkového jadra v cieľovej bunke, ako napr. B. v hypofýze, tukoch, mozgu a kostných bunkách, ako aj v Leydigových bunkách semenníka.
Voľný testosterón je biologicky účinný
U hypogonadálnych mužov sa po prvej intramuskulárnej injekcii 1 000 mg undekanoátu testosterónu dosiahla priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 38 nmol/l (11 ng/ml) po siedmich dňoch. Druhá injekcia bola podaná šesť týždňov po prvej; potom boli dosiahnuté maximálne hodnoty testosterónu približne 50 nmol/l (15 ng/ml). Pre tri nasledujúce injekcie sa udržiaval konštantný dávkovací interval desať týždňov. Rovnovážny stav sa dosiahol medzi treťou a piatou injekciou. V mužskom sére sa asi 98% cirkulujúceho testosterónu viaže na globulín a albumín viažuci pohlavné hormóny. Iba nenaviazaná časť testosterónu sa považuje za biologicky účinnú.
Po štiepení esteru sa undekanoát testosterónu metabolizuje a vylučuje ako testosterón rovnakým spôsobom ako endogénne tvorený testosterón. Kyselina undekánová sa metabolizuje β-oxidáciou rovnakým spôsobom ako iné alifatické karboxylové kyseliny. Hlavné aktívne metabolity testosterónu sú estradiol a dihydrotestosterón. Testosterón podlieha rozsiahlemu hepatálnemu a extrahepatálnemu metabolizmu. Po podaní rádioaktívne značeného testosterónu sa asi 90% rádioaktivity v moči javí ako konjugáty glukurónovej a kyseliny sírovej; 6% sa objaví v stolici po prechode enterohepatálnym obehom.